Эдарби таблетки 40 мг, 28 шт.
Производитель: Такеда Айлэнд Лимитед, Ирландия
Действующее вещество: Азилсартана медоксомил
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Эдарби
pПроизводитель                                            Такеда Айлэнд Лимитед, ИрландияpСостав                                            1 таблетка содержит:действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 42,68 мг, что соответствует азилсартана медоксомилу — 40 мг,       вспомогательные вещества: маннитол; фумаровая кислота; натрия гидроксид; гипролоза; кроскармеллоза натрия; МКЦ; магния стеарат.pФармакологическое действие                                            Фармакодинамика Азилсартана медоксомил – действующее вещество препарата Эдарби - является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Азилсартана медоксомил – это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдестероновой системы (РААС) с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение артериального давления (АД) после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов.Синдром «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 месяцев) препаратом Эдарби не наблюдался.Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но бóльшая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови).Одновременное применение Эдарби 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемых в монотерапии.Влияние на процессы реполяризацииОценка потенциала Эдарби увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении дозы 320 мг Эдарби увеличения интервала QT/QTc не отмечено.QTc — корригированная (относительно частоты сердечных сокращений (ЧСС)) величина интервала QT, относительная величина.Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС.Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.ФармакокинетикаВсасываниеАзилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени.Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60 % по данным профиля концентраций в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5 – 3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.РаспределениеОбъем распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс. Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через гематоэнцефалический барьер, минимально.МетаболизмАзилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 % и менее 1% по сравнению с азилсартаном. М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.ВыведениеАзилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % - в виде азилсартана, 19 % - в виде метаболита М-II) - в моче. Период полувыведения азилсартана составляет около 11 ч и почечный клиренс – около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.Линейность/НелинейностьФармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.Фармакокинетика в особых группахДетиФармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.Пациенты пожилого возрастаФармакокинетика азилсартана у молодых (18 – 45 лет) и пожилых (65 – 85 лет) пациентов значительно не отличается.Почечная недостаточностьУ пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на + 30 %, + 25 % и + 95 % соответственно. Увеличения (+ 5 %) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.Печеночная недостаточностьПрименение Эдарби более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3 – 1,6 раз, соответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.Половая принадлежностьФармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.Расовая принадлежностьФармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.pПоказания                                            Эссенциальная гипертензия.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            Применение при беременностиВ исследованиях на животных выявлено, что азилсарта