Состав
действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (ciprofloxacin hydrochloride);
1 мл раствора содержит ципрофлоксацина гидрохлорид 2,220 мг (в пересчете на ципрофлоксацин 2 мг);
вспомогльные вещества: натрия хлорид, натрия лактата раствор, динатрия эдетат, хлористоводородная кислота концентрированная*, вода для инъекций.
* Для доведения рН препарата до регламентных значений.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного использования. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.
Показания
Ципрофлоксацин показан для лечения нижеперечисленных инфекций (см. также разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»). Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.
Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Взрослые
- Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
- обострение хронического обструктивного заболевания легких*;
- бронхолегочные инфекции при кистозном фиброзе или при бронхоэктазах;
- невоспитательная пневмония.
- Хронический гнойный отит среднего уха.
- Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями*.
- Инфекции мочевого тракта:
- острый пиелонефрит;
- осложненные инфекции мочевого тракта;
- бактериальный простатит.
- Инфекционные поражения половой системы:
- орхоэпидидимит, в частности, вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae;
- воспалительные заболевания тазовых органов, в частности, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae.
- Инфекции желудочно-кишечного тракта (например, лечение диареи путешественника).
- Интраабдоминальные инфекции.
- Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
- Злокачественный внешний отит.
- Инфекции костей и суставов.
- Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).
- Лихорадка у пациентов с нейтропенией, вызванная бактериальной инфекцией.
Дети и подростки
- Бронхолегочные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, у пациентов с кистозным фиброзом.
- Осложненные инфекции мочевого тракта и острый пиелонефрит.
- Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).
Ципрофлоксацин можно также применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.
Лечение должен начинать врач, имеющий опыт лечения кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. также разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).
* Только в случае если признано неэффективным или нецелесообразным применение других антибактериальных средств, обычно назначаемых для лечения этой инфекции.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам группы хинолонов или к любому из вспомогательных веществ.
- Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25оС в оригинальной упаковке.
Ципрофлоксацин раствор д/инф. 2 мг/мл по 100 мл в бутылке
Фармакодинамика.
Механизм действия
Бактерицидное действие ципрофлоксацина как антибактериального фторхинолона обеспечивается угнетением топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика
Эффективность средства преимущественно зависит от максимальной концентрации препарата в сыворотке крови (Cmax) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена, а также соотношения между площадью под кривой «концентрация – время» (AUC) и МИК.
Механизм резистентности
Резистентность к ципрофлоксацину in vitro может быть приобретена поэтапно путем мутаций сайтов-мишеней ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Степень перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами, возникающая вследствие этого, различна. Разовые мутации могут не приводить к клинической резистентности, но многократные мутации обычно приводят к клинической резистентности ко многим или всем активным веществам класса.
Резистентность, обеспечиваемая непроницаемостью или механизмом эфлюксной помпы, по-разному влияет на чувствительность к фторхинолонам, что зависит от физико-химических свойств действующих веществ определенного класса и родства транспортной системы для каждого из них. Все механизмы резистентности in vitro часто наблюдаются в клинических изолятах. Механизмы резистентности, дезактивирующие другие антибиотики, такие как непроницаемый барьер (распространенный в Pseudomonas aeruginosa) и механизм эфлюксной помпы, могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.
Отмечалась опосредованная плазмидами резистентность, кодируемая qnr-генами.