Состав
действующее вещество: цефтриаксон;
1 флакон содержит цефтриаксона (в виде цефтриаксона натриевой соли стерильной) 500 мг
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного использования. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІІ поколения
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции половых органов, включая гонорею;
- сепсис;
- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленной иммунной защитой;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (II и III стадии).
Периоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей при гинекологических процедурах, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.
При назначении цефтриаксона следует соблюдать официальные рекомендации по антибиотикотерапии и рекомендации по профилактике антибиотикорезистентности.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к цефтриаксону, к любому антибиотику цефалоспоринового ряда, к лидокаину (внутримышечное введение).
- Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллинов, монобактамов, карбапенемов).
- Недоношенные новорожденные до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + календарный возраст)*.
- Доношенные новорожденные (возрастом до 28 дней жизни):
- с гипербилирубинемией, желтухой, с гипоальбуминемией, ацидозом (при этих состояниях связывание билирубина с белками крови снижается)*;
- при необходимости (или ожидается, что будут нуждаться) внутривенного введения препаратов кальция или кальциесодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксона-кальция в легких и почках (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
* В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из-за альбумина сыворотки крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.
Перед введением цефтриаксона следует исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют как растворитель (см. раздел «Особенности применения» и инструкцию по медицинскому применению лидокаина, особенно противопоказания»).
Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, не следует вводить внутривенно.
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 8 ч при температуре 25 °С и в течение 24 часов при температуре 2-8 °С.
Дети.
Препарат применять детям согласно дозировкам, указанным в разделе «Способ применения и дозы».
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, усиление проявлений побочных реакций.
Лечение: проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (не уменьшают чрезмерные концентрации препарата в плазме крови). Специфического антидота нет.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Не смешиваем с другими лекарственными средствами в одном шприце или системе для внутривенного введения.
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами. Не допускается смешивать раствор препарата в одной емкости с другими антибиотиками, с растворами, содержащими кальций (такими как растворы Гартмана и Рингера).
Несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом, лабеталолом, аминогликозидами, другими антибиотиками.
Цефтриаксон порошок для р-ра д/ин. по 500 мг №1 во флак. в пач.
Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин ІІІ поколения; оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов; обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S. pyogenes), стрептококков группы В (S.agalactiae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.coli, H.influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в т.ч. S.typhi), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаэробов: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp.(но большинство штаммов C.difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (кроме F.mortiferum и F.varium). Препарат активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидов.
К действию препарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе S.faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопроизводящих Bacteroides spp. (B.fragilis).
Фармакокинетика.
После внутримышечного введения биодоступность цефтриаксона составляет 100 %, его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. После введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации относительно чувствительных микроорганизмов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбуминами плазмы крови. Это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95 %, а при концентрации 300 мг/л – только 85 %. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костную ткань, проникает через плаценту, в небольшом количестве (3-4 %) проникает в грудное молоко. При менингите у детей, в том числе новорожденных препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови.
Препарат выделяется в неизмененном виде на 50-60 % почками и 40-50 % – с желчью. При почечной недостаточности фармакокинетика почти не изменяется, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. При нарушении функции почек увеличивается выделение с желчью, а если есть патология печени, то увеличивается выделение цефтриаксона почками. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных до 8 дней и у людей в возрасте от 75 лет увеличивается в 2-3 раза.