Состав
действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;
5 мл сиропа содержат левоцетиризина дигидрохлорида 2,5 мг;
вспомогательные вещества: сахар; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); динатрия эдетат; натрия цитрат; лимонная кислота безводная; сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420); глицерин; желтый закат FCF (Е 110); ароматизатор апельсина RS 15215; вода очищенная.
Лекарственная форма
Сироп.
Основные физико-химические свойства: сироп оранжевого цвета с приятным запахом, сладкий на вкус, без осадка.
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Срок годности
2 года.
После вскрытия флакона использовать в течение 3 месяцев.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Производитель
ФДС Лимитед.
Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности.
Плот № Б-8, МИДС, Индастриал Эриа, Валуджи, 431136, Дист. Аурангабад, Индия.
Цетрин сироп 2,5 мг/5 мл по 50 мл во флак.
Фармакодинамика.
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторов у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Сmах) уменьшается и достигает своего пикового значения позже. Биодоступность достигает 100 %.
У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Сmах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90 %.
Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % от дозы левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и связь с таурином. Деалкилирование происходит прежде всего с участием цитохрома CYP ЗА4, в то время как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9 % дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %.
Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10 %.
