Состав
Действующее вещество: thiocolchicoside;
1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозид 4,0 мг;
Другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Тиоколхикозид.
Показания
Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.
Противопоказания
Тиоколхикозид не следует применять:
- пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
- в течение всего периода беременности;
- во время грудного вскармливания;
- женщинам репродуктивного возраста, не использующим надлежащие средства контрацепции;
- пациентам, страдающим дряблым параличом, мышечной гипотонией;
- пациентам, страдающим нарушением гемостаза и проходящим лечение с применением антикоагулянтов.
Способ применения и дозы
Тионекс вводят внутримышечно.
Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг/сут). Лечение не должно превышать 5 дней.
Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительности применения (см. «Особенности применения»).
Дети.
Препарат противопоказан детям до 16 лет.
Передозировка
Случаи передозировки не известны или приведены только в специализированной литературе.
В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и принятие симптоматических мер.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте
Тионекс раствор д/ин. 2 мг/мл по 2 мл №6 в амп.
Фармакодинамика
Тиоколхикозид – это полусинтетический сульфидный производный колхикозида, натурального гликозида колхикума, который оказывает миорелаксирующее действие, но не оказывает эффекта курареподобных средств. Некоторые исследования оказали выборочное агонистическое влияние на ГАМК-ергические и глицинергические рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект применения тиоколхикозида как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг∙г/мл.
Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 ч после введения дозы, а AUC – 83 нг∙г/мл.
Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.
Распределение
Воображаемый объем распределения тиоколхикозида оценен на уровне 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные об обоих метаболитах отсутствуют.
Вывод
После внутримышечного введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс – 19,2 л/г.