Редуксин Форте таблетки покрыт.плен.об.850 мг+10 мг, 30 шт.
Производитель: Биохимик, Россия
Действующее вещество: Метформин, Сибутрамин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Редуксин
pПроизводитель                                            Биохимик, РоссияpСостав                                            Каждая таблетка дозировкой 850 мг + 10 мг содержит:Действующие вещества:метформина гидрохлорид – 850,0 мг; сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10,0 мг;Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, магния стеарат;Вспомогательные вещества пленочной оболочки:Готовая система для покрытия Опадрай II 85F30656 голубой (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, краситель бриллиантовый голубой с алюминиевым лаком, краситель индигокармин с алюминиевым лаком, краситель железа оксид желтый).pФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группаГипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Средство для лечения ожирения.Сибутрамин относится к Списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. № 964.Код ATX: А08А и A10BA02Фармакологические свойства Фармакодинамика МетформинПероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.СибутраминЯвляется пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела при приеме сибутрамина сопровождается увеличением концентрации   в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО); не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С), адренергические (β1, β2, β3, α1, α2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (Н1), бензодиазепиновые и глутаматные NMDA рецепторы.ФармакокинетикаМетформинВсасываниеПосле приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖК Т). При одно- временном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2,5 ч.РаспределениеМетформин быстро распределяется в тканях организма. Практически не связывается с белками плазмы.МетаболизмПодвергается метаболизму в незначительной степени.ВыведениеВыводится почками.  Клиренс метформина  у здоровых  людей составляет 400 мл/мин (в 4 раза  выше,  чем  клиренс креатинина (КК )), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.Период полувыведения (T1/2) составляет приблизительно 6,5   ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.СибутраминВсасываниеПосле приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖК Т) не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в крови (Сmах) монодесметилсибутрамина  (М1) составляет 4 нг/мл (3,2-4,8   нг/мл), дидесметилсибутрамина  (М2) –  6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).РаспределениеБыстро распределяется в тканях. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (М1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 суток  после начала лечения и примерно  в 2 раза  превышает  концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.Метаболизм и выведениеАктивные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина – 1,1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхИмеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование к линически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.Фармакокинетика у пожилыхФармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.Почечная недостаточностьПочечная недостаточность не оказывает влияния на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.Печеночная недостаточностьУ пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.pПоказания                                            Препарат Редуксин® Форте показан для снижения  массы тела при алиментарном ожирении  у пациентов с индексом  массы тела 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией, а так же для снижения массы тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела более 30 кг/м2 у пациентов с предиабетом и дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Редуксин® Форте должны пользоваться контрацептивными средствами.Противопоказано применение препарата Редуксин® Форте во время грудного вскармливания.pПротивопоказания                                            – повышенная чувствительность к компонентам препарата;– диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;– нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 45 мл/мин);– нарушение функции печени;– острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;– сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окк