Пропафенон таблетки покрыт. плен. об.150 мг, 50 шт.
Производитель: Алкалоид АД Скопье, Республика Северная Македония
Действующее вещество: Пропафенон
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Пропафенон
pПроизводитель                                            Алкалоид АД Скопье, Республика Северная МакедонияpСостав                                             1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Ядро: активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 10,120 мг, натрия лаурилсульфат 2,300 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 18,400 мг, магния стеарат 0,690 мг, повидон 11,500 мг, тальк 0,460 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,530 мг. Оболочка: опадрай белый Y-1-7000 5,000 мг (гипромеллоза 5сР 3,125 мг, титана диоксид Е171 1,5625 мг, макрогол-400 0,3125 мг).pФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группа антиаритмическое средствоФармакодинамика: Пропафенон - это антиаритмический препарат обладающий мембраностабилизирующими свойствами свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II). Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 1 час после приема внутрь и сохраняется в течение 8-12 часов.Фармакокинетика: Абсорбция Всасывается более 95% препарата. Системная биодоступность - 5-50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при увеличении однократной дозы с 150 мг до 300 мг а при 450 мг - до 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь составляет 1-35 ч и ее значение колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Равновесная концентрация (Css) в плазме крови достигается через 3-4 дня после начала терапии. Распределение Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень легкие и др.) - 85-97%. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации изоферментом CYP2D6 (эффект "первичного прохождения" через печень) что приводит к абсолютной биодоступности зависимой от дозы и лекарственной формы препарата. Метаболизм Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется период полувыведения (Т1/2) составляет от 28 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона из них два фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6 и N-депропилпропафенон (норпропафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведения составляет около 17 ч. При значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная а при медленном метаболизме - линейная. Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата внутрь у всех пациентов то режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность что обусловлено главным образом эффектом "первичного прохождения" через печень а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами включая ЭКГ -контроль. Выведение Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде) через кишечник с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и неизмененного пропафенона. При печеночной недостаточности выведение снижается.pПоказания                                             Профилактика и лечение желудочковых аритмий; Профилактика и лечение пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий (включая мерцание/ трепетание предсердий; пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла или дополнительных путей проведения когда другая терапия неэффективна или противопоказана).pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Применение пропафенона во время беременности особенно в первом триместре возможно только в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери. Пропафенон выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата пропафенон в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.pПротивопоказания                                             Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. - Повышенная чувствительность к пропафенону и компонентам препарата; - тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации) неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность; - кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии обусловленной тахикардией и антиаритмического шока); - тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия; - синоатриальная блокада нарушения внутрипредсердной проводимости; - блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора); - выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия) - миастения; - тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) бронхоспазм (в анамнезе); - внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и атриовентрикулярная блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора); - синдром слабости синусового узла; - синдром "тахикардии-брадикардии"; - выраженные органические изменения миокарда такие как рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35% и кардиогенный шок за исключением аритмического шока; - одновременное применение ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки; - пациенты с дефицитом лактазы непереносимостью лактозы глюкозо-галактозной мальабсорбцией; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Миастения gravis нарушения функции почек и/или печени ХОБЛ (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия) пожилой возраст пациенты с установленным искусственным водителем ритма сердца нарушения водно-электролитного баланса артериальная гипотен