Состав
действующее вещество: theophylline;
1 таблетка содержит теофиллина моногидрата в пересчете на теофиллин — 100 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсия, метакрилатного сополимера дисперсия, магния стеарат, тальк.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин.
Показания
- Бронхиальная астма.
- Хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
- Легочная гипертензия.
- Синдром центрального ночного апноэ.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, острые нарушения сердечного ритма, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, глаукома, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальний рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, нарушение функций печени и/или почек, порфирия, сепсис, применение детям одновременно с эфедрином.
Дети
Лекарственное средство не применять детям до 6 лет с массой тела менее 20 кг.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Неофиллин таблетки пролонгированного действия 300 мг 50шт
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Теофиллин — бронхолитическое средство группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки, коронарных, церебральных и легочных сосудов, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление; повышается тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижается сопротивление легочных сосудов и улучшается оксигенация крови, активируется дыхательный центр продолговатого мозга, повышается его чувствительность к углекислому газу, улучшается альвеолярная вентиляция, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ; устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление; улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляя фактор активации тромбоцитов и простагландин F2α), нормализует микроциркуляцию; оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов); усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме теофиллин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 90%, при приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых — около 60%, у больных циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Выводится в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей — до 50% лекарственного средства. Частично проникает в грудное молоко. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов, больных бронхиальной астмой, — 6–12 часов; у детей с 6 месяцев — 3–4 часа; у курящих — 4–5 часов; у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, хронических обструктивных болезнях легких и бронхите — более 24 часов, что требует соответствующей коррекции интервала между приемом лекарственного средства.
Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта — 10–20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр — 5–10 мкг/мл. Токсические концентрации — выше 20 мкг/мл.
