top of page
Мекинист таблетки, п/плен. обол. по 2 мг 30шт во флаконе
Показания
Траметиниб в комбинации с дабрафенибом: для лечения пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600.
Траметиниб в виде монотерапии: для лечения пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600.
Траметиниб в виде монотерапии не продемонстрировал клинической активности у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование при проведении предшествующей терапии ингибиторами BRAF.
Нерезектабельная или метастатическая меланома с положительной мутацией BRAF V600E или V600K. Траметиниб показан в виде монотерапии пациентам, ранее не получавшим лечения ингибитором BRAF, или в комбинации с дабрафенибом для лечения пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутациями BRAF V600E или V600K, выявленными с помощью теста, одобренного FDA.
Адъювантное лечение меланомы с положительной мутацией BRAF V600E или V600K. Траметиниб показан в комбинации с дабрафенибом для адъювантного лечения пациентов с меланомой с мутациями BRAF V600E или V600K, выявленными с помощью теста, одобренного FDA, и поражением лимфатических узлов после полной резекции.
Метастатический немелкоклеточный рак легкого с положительной мутацией BRAF V600E. Траметиниб показан в комбинации с дабрафенибом для лечения пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого с мутацией BRAF V600E, выявленной с помощью теста, одобренного FDA.
Местнораспространенный или метастатический анапластический рак щитовидной железы с положительной мутацией BRAF V600E. Траметиниб показан в комбинации с дабрафенибом для лечения пациентов с местнораспространенным или метастатическим анапластическим раком щитовидной железы с мутацией BRAF V600E и без удовлетворительных вариантов локорегионального лечения.
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой *GS* на одной стороне и *HMJ* - на другой. 
 1 таб.
траметиниба диметилсульфоксид2.254 мг,
что соответствует содержанию траметиниба2 мг
 Вспомогательные вещества: маннитол - 106.95 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 41.25 мг, гипромеллоза 2910 - 8.25 мг, кроскармеллоза натрия - 4.95 мг, натрия лаурилсульфат - 0.068 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.04 мг, магния стеарат - 1.24 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай розовый YS-1-14762-A - 4.95 мг (гипромеллоза - 59%, титана диоксид - 31.04%, макрогол 400 - 8%, полисорбат 80 - 1%, краситель железа оксид красный - 0.96%).
 
Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к траметинибу;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет;
  • окклюзия вен сетчатки.
  • Способ применения и дозы
    Внутрь. Подтверждение наличия мутации BRAF V600 с помощью зарегистрированного или валидированного теста необходимо для подбора пациентов для лечения траметинибом в виде монотерапии или в комбинации с дабрафенибом.
    Рекомендуемая доза траметиниба как в виде монотерапии, так и в комбинации с дабрафенибом - 2 мг внутрь 1 раз в сутки.
    При применении траметиниба в комбинации с дабрафенибом последний следует применять в дозах, указанных в инструкции по применению дабрафениба.
    Внутрь. Рекомендуемая доза траметиниба как в виде монотерапии, так и в комбинации с дабрафенибом - 2 мг 1 раз в сутки до прогрессирования/рецидива заболевания или возникновения неприемлемой токсичности.
    При возникновении побочных реакций необходимо временное прерывание приема, корректировка дозы или прекращение лечения траметинибом.

Мекинист таблетки, п/плен. обол. по 2 мг 30шт во флаконе

Артикул: 06546545u
20,000.00 RUB Обычная цена
16,000.00 RUBСпеццена
Количество

  • Механизм действия
    Монотерапия    . Траметиниб - обратимый, высокоселективный, аллостерический ингибитор активации митогенактивируемых регулируемых внеклеточным сигналом киназы 1 (МЕК1) и 2 (МЕК2). Белки МЕК являются важными компонентами сигнального пути внеклеточной сигналрегулируемой киназы (ERK). При меланоме и других видах рака этот путь часто активируют мутированные формы гена BRAF, что в свою очередь активирует МЕК и стимулирует рост опухолевых клеток. Траметиниб ингибирует активацию МЕК, вызванную геном BRAF, и ингибирует активность МЕК-киназы. Траметиниб ингибирует рост клеточных линий меланомы с мутацией гена BRAF V600 и демонстрирует противоопухолевое действие на моделях животных, имеющих меланому с мутацией гена BRAF V600.
    Комбинация с дабрафенибом. Дабрафениб является мощным, селективным, АТФ-конкурентным ингибитором мутантных киназ гена BRAF V600, а также киназ BRAF дикого типа и CRAF. Онкогенные мутации в гене BRAF приводят к конститутивной активации пути RAS/RAF/MEK/ERK и стимуляции роста опухолевых клеток. Дабрафениб и траметиниб ингибируют две киназы в данном сигнальном пути, BRAF и МЕК. Комбинация двух ЛС обеспечивает эффективное ингибирование проведения пролиферативного сигнала.
    Комбинация дабрафениба с траметинибом оказывает синергическое действие в клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAF V600 in vitro и замедляет развитие резистентности in vivo в ксенотрансплантатах меланомы с мутацией гена BRAF V600.

    Фармакодинамические свойства
    Траметиниб снижает уровень фосфорилированной ERK в опухолевых клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAF и в моделях ксенотрансплантата меланомы.
    У пациентов, имеющих меланому с мутациями генов BRAF и NRAS, применение траметиниба приводит к дозозависимым изменениям в опухолевых биомаркерах, включая ингибирование фосфорилированной ERK, ингибирование Ki67 (маркер пролиферации опухолевых клеток) и увеличение р27 (маркер апоптоза). Средние значения концентрации траметиниба, наблюдающиеся после его многократного применения в дозе 2 мг 1 раз в сутки, превышают доклиническую целевую концентрацию на протяжении 24-часового интервала между применениями траметиниба, что обеспечивает стойкое ингибирование сигнального пути МЕК.

    Удлинение интервала QТ
    Вероятность удлинения интервала QT при применении траметиниба оценивалась с использованием нелинейной модели со смешанными эффектами в рамках исследования первого применения у человека, проводившегося для установления связи между независимыми вручную определенными значениями интервала QTc и концентрациями траметиниба в плазме крови. Имеются данные 50 пациентов с 498 соответствующими значениями QTc. Исходя из анализа кривой концентрация - QTc, траметиниб не продемонстрировал явного потенциала к изменению интервала QTc. При среднем показателе Сmах в плазме, наблюдаемом при применении рекомендуемой дозы 2 мг 1 раз в сутки, медиана значения QTc составила 2,2 мс (90% ДИ: 0,2; 4).

    Электрофизиология сердца
    Возможность удлинения интервала QT с коррекцией ЧСС (QTc) при приеме траметиниба была оценена в специальном исследовании с участием 32 пациентов, которые получали плацебо в 1-й день и траметиниб в дозе 2 мг 1 раз в сутки в дни 2-14-й, а затем траметиниб в дозе 3 мг на 15-й день. Клинически значимого удлинения интервала QTc в этом исследовании обнаружено не было.
    В клинических испытаниях у пациентов, получавших траметиниб с дабрафенибом, удлинение QTc более 500 мс наблюдалось у 0,8% пациентов, а удлинение более 60 мс от исходного уровня - у 3,8% пациентов.

bottom of page