Ламотриджин таблетки 50 мг, 30 шт.
Производитель: Озон, Россия
Действующее вещество: Ламотриджин
Срок годности: Длинный срок
Все формы Ламотриджин
pПроизводитель Озон, РоссияpСостав Состав на 1 таблетку 50 мг: Действующее вещество:ламотриджин - 50,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 83,90 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 38.00 мг; повидон-К25 - 9,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 5,70 мг; магния стеарат - 1,90 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг.pФармакологическое действие Противоэпилептическое средствоКод АТХ N03AXФармакодинамика: Механизм действия Результаты фармакологических исследований свидетельствуют о том что ламотриджин является блокатором потенциалзависимых натриевых каналов причем действие самого препарата зависит от величины электрического заряда и имеет эффект самопотенциирования. Он подавляет непрерывно повторяющуюся импульсацию нейронов и ингибирует высвобождение глутамата (нейромедиатор играющий ключевую роль в развитии эпилептических припадков). Предполагается что эти эффекты вносят вклад в противосудорожную активность ламотриджина. В то же время механизмы с помощью которых ламотриджин оказывает терапевтическое воздействие при биполярном аффективном расстройстве не установлены однако взаимодействие с потенциалзависимыми натриевыми каналами вероятно является важным.Фармакокинетика: Всасывание Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника практически не подвергаясь пресистемному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 25 часа после перорального приема препарата. Время достижения максимальной концентрации незначительно увеличивается после приема пищи но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 мг (наибольшая исследованная доза). Наблюдаются значительные индивидуальные колебания максимальной концентрации в равновесном состоянии однако с редкими колебаниями у каждого отдельного пациента. Распределение Ламотриджин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%. Маловероятно что высвобождение препарата из связи с белками может приводить к развитию токсического эффекта. Объем распределения составляет 092-122 л/кг. Метаболизм В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтранфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы. Однако нет никаких данных подтверждающих что ламотриджин влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов и что между ламотриджином и другими препаратами метаболизирующимися системой цитохрома Р450 возможно взаимодействие. Выведение У здоровых взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ± 14 мл/мин. Ламотриджин метаболизируется с образованием глюкуронидов которые выводятся почками. Менее 10% препарата выводится через почки в неизмененном виде около 2% через кишечник. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 до 35 часов. У пациентов с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32 % по сравнению с контрольной группой что однако не выходило за границы нормальных значений для общей популяции. На период полувыведения ламотриджина большое влияние оказывают одновременно принимаемые лекарственные препараты. Средний период полувыведения снижается приблизительно до 14 часов при одновременном применении с препаратами-индукторами глюкуронирования такими как карбамазепин и фенитоин и повышается в среднем до 70 часов при одновременном применении с вальпроатами. Особые группы пациентов Дети У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. У детей период полувыведения ламотриджина обычно короче чем у взрослых. Его среднее значение приблизительно равняется 7 часам при одновременном применении с препаратами индуцирующими глюкуронирование такими как карбамазепин и фенитоин и повышается в среднем до 45-50 часов при одновременном применении с вальпроатами. Пациенты пожилого возраста Клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина у пациентов пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены. Пациенты с нарушением функции почек При нарушении функции почек начальная доза ламотриджина рассчитывается в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата. Снижение дозы может потребоваться только при значительном снижении функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Начальная возрастающая и поддерживающая дозы должны быть уменьшены приблизительно на 50% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (класс В по классификации Чайлд-Пью) и на 75% у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). Увеличение дозы и поддерживающая доза должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта. Клиническая эффективность у пациентов с биполярным аффективным расстройством Эффективность в предотвращении расстройств настроения у пациентов с биполярными расстройствами была продемонстрирована в двух фундаментальных клинических исследованиях. В результате комбинированного анализа полученных результатов было установлено что продолжительность ремиссии определявшаяся как время до возникновения первого эпизода депрессии и до первого эпизода мании/гипомании/смешанного эпизода мании и гипомании после стабилизации дольше в группе ламотриджина по сравнению с плацебо. Продолжительность ремиссии более выражена для депрессии.pПоказания Эпилепсия Дети от 3 до 12 лет Эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки включая тонико-клонические судороги а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) в составе комбинированной терапии. После достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии сопутствующие противоэпилептические препараты (ПЭП) могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в монотерапии. Монотерапия типичных абсансов. Взрослые и дети (старше 12 лет) Эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки включая тонико-клонические судороги а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) в составе комбинированной терапии или монотерапии. Биполярное аффективное расстройство Взрослые (18 лет и старше) Предупреждение нарушений настроения (депрессии мании гипомании смешанных эпизодов) у пациентов с биполярным аффективным расстройством. Не показан для лечения острого маниакального или депрессивного эпизода.pПрименение при беременности и кормлении грудью Фертильность Исследования по изучению репродуктивной функции животных при применении ламотриджина не выявили нарушения фертильности. Исследования по влиянию ламотриджина на фертильность человека не проводились. Беременность Риск связанный с ПЭП в целом Женщинам способным к деторождению необходимо получить рекомендацию специалистов. В случае если женщина планирует беременность необходимость в лечении ПЭП должна быть пересмотрена. У женщин которым проводится лечение эпилепсии следует избегать внезапного прекращения противоэпилептической терапии так как это может привести к возобновлению припадков что может иметь серьезные последствия для женщины и будущего ребенка. У потомства матерей получавших ПЭП риск врожденных пороков развития увеличивается в 2-3 раза по сравнению с ожидаемой заболеваемостью населения в целом составляющей около 3%.