действующее вещество: diclofenac sodium;
1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 100 мг;
вспомогательное вещество: жир твердый.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные вещества.
Показания
- Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит;
- болевые синдромы со стороны позвоночника;
- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, в частности, после стоматологических и ортопедических операций;
- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея и аднексит;
- приступы мигрени;
- острые приступы подагры;
- как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся болезненным ощущением, например при фаринготонзиллите, отите.
Согласно общим терапевтическим принципам, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу лекарственного средства, перечисленным в разделе «Состав»;
- Диклоберл® 100 как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отек, острый ринит или полипы в носу;
- неопределенные нарушения кроветворения;
- активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов диагностированной язвы или кровотечения);
- кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением НПВП;
- воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит);
- острая язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация;
- цереброваскулярные или другие активные кровотечения;
- тяжелые нарушения функции печени или почек, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <15 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Особенности применения»);
- лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения);
- застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV); ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией перенесли инфаркт миокарда; заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;
- последний триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»);
- проктит.
Диклоберл® 100 не предназначен для применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.
Производитель
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ. Германия
Диклоберл 100 суппозитории по 100 мг №10 (5х2)
Фармакодинамика.
Диклоберл® 100 содержит диклофенак натрия – вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгетическое и противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназ).
Фармакокинетика.
Всасывание. Всасывание быстро, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечнорастворимым покрытием. После применения суппозиториев Диклоберл® в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 1 час, но Cmax на единицу дозы составляет около двух третей от концентрации, достигаемой после применения таблеток с кишечнорастворимым покрытием (1,95 ± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л).
Биодоступность. Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата площадь под кривой концентрации (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляция препарата не наблюдается при соблюдении рекомендуемой дозировки.
Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7 %, главным образом с альбумином – 99,4 %.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения Cmax концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается выше, чем в плазме крови, это явление наблюдается в течение 12 часов.
Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей женщины. Предполагаемое количество препарата, попадающего в организм грудного молока, эквивалентна дозе 0,03 мг/кг/сутки.
Метаболизм. Диклофенак частично метаболизируется путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом – путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но гораздо меньше, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ±СВ). Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1-2 часа. Период полужизни в плазме крови четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Остальные дозы препарата выводятся в виде метаболитов с калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50 % концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось у молодых здоровых добровольцев.
У пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества исходя из кинетики после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном счете все метаболиты выводились с желчью.
Пациенты с нарушением функции печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таким, как у пациентов без заболеваний печени.