Бринарга капли глазные 1% + 0,5% фл, 5 мл
Производитель: Сентисс Фарма Пвт.Лтд, Индия
Действующее вещество: Бринзоламид, Тимолол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Бринарга
pПроизводитель                                            Сентисс Фарма Пвт.Лтд, ИндияpСостав                                            Действующие веществаБринзоламид 10 мг,Тимолола малеат 6,83 мг, эквивалентно тимололу 5 мг.Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; натрия хлорид 1,0 мг; тилоксапол 0,25 мг; маннитол 33 мг; карбомер 974Р 4,2 мг; натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота до рН 7,3; вода для инъекций до 1,0 мл.pФармакологическое действие                                            ФармакодинамикаМеханизм действияПрепарат Бринарга содержит два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД), в первую очередь, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения ВГД.Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы ΙΙ. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.Тимолол – неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает её отток.ФармакокинетикаАбсорбция При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток.Максимальная концентрация (Cmax) в эритроцитах около 18,4 µМ.В равновесном состоянии, после применения бринзоламида и тимолола средняя Cmax  тимолола в плазме и площадь под кривой концентрация-время за 12 часов (AUC0-12ч) тимолола составляла 0,824 ± 0,453 нг/мл и 4,71 ± 4,29нг*ч/мл, соответственно, а средняя Сmах тимолола была достигнута при 0,79 ± 0,45 ч.РаспределениеБринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60 %) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.МетаболизмМетаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида, связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.ВыведениеБринзоламид выводится в основном с мочой и калом в сравнительных количествах 32 % и 29 % соответственно. Около 20 % выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1 %) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила).Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20 % тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов. Т1/2 тимолола составляет 4,8 ч после местного сочетанного применения бринзоламида и тимолола.pПоказания                                            Снижение повышенного внутригразного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            Препарат Бринарга противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.pПротивопоказания                                            Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонамидам или другим β-адреноблокаторам.Реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма (БА), БА в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения. Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (АВ) блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.Аллергический ринит тяжелого течения.Гиперхлоремический ацидоз. Тяжелая почечная недостаточность.Беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.pПобочные действия                                            Обзор профиля безопасностиНаиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, которые встречались примерно у 2-7 % пациентов.Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований препарата Бринарга и его индивидуальных компонентов — бринзоламида и тимолола.Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке снижения серьезности.Инфекционные и паразитарные заболевания Частота неизвестна: назофарингит3, фарингит3, синусит3, ринит3Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: уменьшение количества эритроцитов3, повышение содержания хлоридов в крови3Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилаксия2, системная красная волчанка2, системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек2, местная и генерализованная сыпь2, гиперчувствительность1, крапивница2, зуд2.Нарушения со стороны обмена веществ и питания Частота неизвестна: гипогликемия2, снижение аппетита3Нарушения психики Нечасто: бессонница1Частота неизвестна: депрессия1, потеря памяти2, апатия3, депрессивное настроение3, снижение либидо3, ночные кошмары2,3,нервозность3.Нарушения со стороны нервной системы Часто: дисгевзия1Частота неизвестна: церебральная ишемия2, цереброваскулярное нарушение2, обморок2, усиление признаков и симптомов миастении gravis2, сонливость3, моторные дисфункции3, амнезия3, ухудшение памяти3, парестезии2,3, тремор3, гипестезия3, агевзия3, головокружение1,2, головная боль1Нарушения со стороны органа зрения Часто: затуманивание зрения1, боль в глазу1, раздражение глаз1Нечасто: эрозия роговицы1, точечный кератит1, выпот в переднюю камеру глаза1, фотофобия1, синдром "сухого глаза"1, выделения из глаза1, зуд в глазу1,3, ощущение инородного тела в глазах1, гиперемия глаз1, гиперемия склеры1, повышенное слезотечение1, гиперемия конъюнктивы1, эритема век1Частота неизвестна: увеличение эскавации диска зрительного нерва3, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции2, кератит2,3, кератопатия3, дефект эпителия роговицы3, нарушение эпителия роговицы3, повышение ВГД3, отложения в глазу3, окрашивание роговицы3, отек роговицы3, снижение чувствительности роговицы2, конъюнктивит3, воспаление мейбомиевых желез3, диплопия2,3, снижение контрастности зрения3, фотопсия3, снижение остроты зрения2,3, нарушение з