Состав
Активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 71,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, магния стеарат 0,75 мг, крахмал прежелатинизированный 1,25 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол 4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бисопрололу другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам;
- острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации требующая проведения инотропной терапии;
- шок (в том числе кардиогенный);
- отек легких;
- атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени без электрокардиостимулятора;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
- выраженные нарушения периферического кровообращения синдром Рейно;
- метаболический ацидоз;
- феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
Проведение десенсибилизирующей терапии стенокардия Принцметала гипертиреоз сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови AV блокада I степени почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин) выраженные нарушения функции печени псориаз рестриктивная кардиомиопатия врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев строгая диета депрессия (в том числе в анамнезе) пожилой возраст.
Побочные действия
Частота побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% но менее 10%; нечасто - не менее 01% но менее 1%; редко - не менее 001% но менее 01%; очень редко - менее 001% включая отдельные сообщения.
Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения; часто - выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН) проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца) аритмии ортостатическая гипотензия усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек стоп; одышка) боль в груди.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль астения повышенная утомляемость нарушения сна депрессия беспокойство; редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти "кошмарные" сновидения галлюцинации миастения тремор судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят как правило в течение 1-2 недель после начала лечения.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз) шум в ушах снижение слуха боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз конъюнктивит нарушения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота рвота диарея запор сухость слизистой оболочки полости рта боль в животе; редко - гепатит повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы) повышение концентрации билирубина изменение вкуса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции ослабление либидо.
Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения агранулоцитоз лейкопения.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд сыпь крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение гиперемия кожи экзантема псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция β-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Бисопролол таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 30 шт
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ: C07AB
Фармакодинамика:
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности не обладает мембраностабилизирующим действием.
Снижает активность ренина плазмы крови уменьшает потребность миокарда в кислороде уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозимонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость).
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата в первые 24 ч несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов) которое через 1-3 суток возвращается к исходному а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови симпатической стимуляцией периферических сосудов снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней стабильное действие - через 1 -2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС незначительного снижения сократимости удлинением диастолы улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии повышенной активности симпатической нервной системы увеличенного содержания цАМФ артериальной гипертензии) уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС ударный объём сердца и как следствие уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика:
Всасывание
Бисопролол почти полностью (> 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма "при первичном прохождении" через печень (приблизительно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 35 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают полярностью (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты обнаруживаемые в плазме крови и моче не проявляют фармакологической активности.
Данные полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента СYP3А4 (около 95%) а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-12 ч.
Отсутствуют данные о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
