Показания
Спастические состояния при:
- Рассеянном склерозе;
- Других поражений спинного мозга (например, опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поясничный миелит, травмы спинного мозга);
- Мозговых инсультов;
- Церебрального паралича;
- Воспаление оболочек спинного и головного мозга;
- Травм головы.
Дети
Баклофен применяют детям при симптоматическом лечении спастических состояний церебрального генеза, возникшие в результате детского церебрального паралича, а также вследствие церебральных сосудистых инцидентов из-за новообразований или заболевания головного мозга дегенеративного генеза.
Баклофен также показан при симптоматического лечения спастичности мышц, которая возникла в результате инфекции и заболеваний спинного мозга, дегенеративных изменений, травм, новообразований и поражений неизвестного происхождения, такого как рассеянный склероз, амиотрофический боковой склероз, сирингомиелия, поясничный миелит, травматическое поражение, нижний парапарез или компрессия спинного мозга.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к баклофену или к вспомогательному веществу препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Порфирия.
Состав
действующее вещество: баклофен;
1 таблетка содержит 10 мг баклофена;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
Способ применения и дозы
Дозу устанавливают индивидуально, определяя минимальную эффективную дозу, которая не вызывает побочных эффектов.
Препарат следует принимать во время еды.
До начала лечения следует определить максимальную эффективность лечения баклофен. Следует с осторожностью повышать дозу препарата (особенно лицам старше 65 лет) до нормализации общего состояния пациента. Если применять достаточно высокую начальную дозу или повысить дозу быстро, то могут возникнуть побочные эффекты. Это особенно важно для пациентов, которые ходят, с целью уменьшения ослабления мышц у здоровых конечностях или в случае необходимости снижения мышечного напряжения.
Если при применении максимальных рекомендованных доз в течение 6 недель лечения терапевтического эффекта не будет достигнуто, следует решить вопрос о продлении / прекращении лечения.
Отличие лечения всегда следует проводить постепенно, снижая дозу в течение периода 1-2 недели, кроме неотложных состояний, связанных с передозировкой или возникновением серьезных побочных реакций.
Рекомендуется нижеприведенные схема дозирования.
Взрослые
Лечение начинать с суточной дозы 15 мг, разделенной на несколько равных приемов. Предлагается следующая схема постепенного увеличения дозы, однако всегда следует учитывать особенности каждого пациента:
в первые 3 дня по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки,
в течение последующих 3 дней - по 1 таблетке 10 мг 3 раза в сутки,
в течение последующих 3 дней - 1 ½ таблетки 10 мг 3 раза в сутки,
в течение последующих 3 дней - по 2 таблетки 10 мг 3 раза в сутки.
У большинства пациентов терапевтический эффект наступает при дозе от 30 мг до 75 мг в сутки.
Вышеуказанный режим применения обеспечивает хорошую переносимость препарата.
При необходимости дозу можно повышать.
Пациентам, которым необходимо принимать большие дозы (75-100 мг в сутки), можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг.
Не следует превышать дозу 100 мг в сутки.
Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента.
Не следует внезапно прекращать лечение баклофен из-за риска возникновения галлюцинаций и обострение спастических состояний.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.
Дети
Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете примерно 0,3 мг / кг массы тела в сутки), которую применяют в 2-4 приема (лучше 4 уровня приема).
Для детей дозу следует повышать с осторожностью, с интервалом в одну неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта.
В общем суточная доза поддерживающей терапии должна составлять 0,75-2 мг / кг массы тела.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг для детей в возрасте до 8 лет. Для детей от 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.
Пациенты с нарушением функции почек
Для таких пациентов, а также для пациентов на диализе рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг в сутки.
Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности баклофен можно применять, если потенциальная польза превышает риск. Для таких пациентов следует проводить мониторинг симптомов раннего отравления (таких как сонливость, кома) (см. Разделы «Особенности применения» и «Передозировка»).
Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения
Побочные эффекты наблюдаются чаще всего в этой группе пациентов, поэтому следует соответственно установить режим дозирования для этих пациентов и должны они находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Дети
Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.
Информацию по применению детям см. в разделе «Способ применения и дозы».
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» С.А., Польша
Баклофен таблетки по 10 мг 50шт во флаконе
Фармакодинамика
Баклофен является миорелаксанты, действующий на уровне спинного мозга производная гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). С химической точки зрения баклофен не относится к другим миорелаксантов.
Баклофен уменьшает повышенный тонус мышц, обусловленный поражением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени подавляет кожные рефлексы и тонус мышц, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.
Механизм этого действия состоит, скорее всего, с гиперполяризации восходящих нервов и торможения как моно-, так и полисинаптическая рефлексов на уровне спинного мозга за счет стимуляции Рецептор ГАМК-B, благодаря чему блокируется высвобождение аминокислот - глутамата и аспартата. Баклофен не влияет на нервно-мышечную передачу.
В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндола или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не менялась.
Поскольку баклофен в больших дозах может подавлять функции ЦНС, существует вероятность действия препарата на центры, которые находятся выше спинного мозга.
Преимущества применения баклофена связанные с его способностью уменьшать болевые флексорные спазмы и спонтанные мышечные сокращения, благодаря чему улучшается подвижность пациента и уменьшается зависимость от помощи других людей, улучшается реабилитация. Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение, таким образом, общего самочувствия пациента и успокоение менее затрудненным, чем при применении других лекарственных препаратов, влияющих на ЦНС.
Баклофен стимулирует желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывания
Баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Значительные различия показателей Tmax, Cmax и биодоступность в случае применения баклофена в виде раствора и твердых лекарственных форм отсутствуют. После приема внутрь разовой дозы (10-30 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа, при этом площадь под кривой концентрации пропорциональна дозе.
Степень всасывания уменьшается при применении высоких доз.
Терапевтическая концентрация составляет 80-395 нг / мл.
В экспериментах на животных обнаружено, что баклофен распределяется во многих тканях, но только небольшая его часть проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов максимальная концентрация (Сmax 500-600 нг / мл) достигается через 2-3 часа после приема, а концентрация более 200 нг / мл сохраняется в течение 8 часов.
Распределение
Баклофен проникает через плацентарный барьер.
Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.
Объем распределения баклофена составляет 0,7 л / кг, а связывание с белками плазмы крови - около 30%, такой уровень остается неизмененным при концентрациях баклофена от 10 нг / мл до 300 мкг / мл. В спинномозговой жидкости концентрация действующего вещества в 8,5 раза меньше, чем в плазме крови.
Метаболизм
Примерно 15% дозы подвергается биотрансформации в печени за счет дезаминирования. В результате дезаминирования образуется основной метаболит, β- (p-хлорфенил) -4-гидроксимасляной кислота, не демонстрирует фармакологической активности.
Вывод
Период полувыведения составляет 3-4 часа.
Баклофен выводится с мочой, 70-80% - в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальные выводится с калом.
Во время приема внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 часов.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. Максимальная концентрация баклофена в плазме незначительно ниже, чем у здоровых добровольцев, но показатель AUC подобен в обеих группах пациентов.
Дети
У детей (в возрасте 2-12 лет) после применения баклофена в форме таблеток по 2,5 мг уровень Cmax составляет 62,8 ± 28,7 нг / мл, а Tmax - 0,95-2 часа. Сообщалось, что средний плазменный клиренс (Cl) равен 315,9 мл / ч / кг, объем распределения (Vd) - 2,58 л / кг, а период полувыведения (T1/2) - 5,1 часов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетические данные по применению баклофена пациентам с печеночной недостаточностью отсутствуют. Однако, поскольку печень не играет значительной роли в трансформации и выделении баклофена, клинически значимых изменений фармакокинетики баклофена у пациентов с печеночной недостаточностью не ожидается.
Пациенты с почечной недостаточностью
Контролируемых клинических исследований фармакокинетики баклофена при применении у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Основная часть баклофена выводилась с мочой в неизмененном виде. Существуют ограничении данные, согласно которым концентрация препарата в плазме крови у пациенток, находящихся на постоянном гемодиализе, и пациенток с компенсированной почечной недостаточностью указывает на значительное снижение клиренса и увеличение периода полувыведения в этих группах. Пациентам с нарушением функции почек следует проводить корректировку дозы препарата в зависимости от уровня баклофена в системном кровотоке, немедленное проведение гемодиализа является эффективным методом удаления избыточного количества баклофена из системного кровообращения.