Состав
действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид (levocetirizine dihydrochloride);
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержащая левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Opadry II 85G51300 зеленый*;
*Opadry II 85G51300 зеленый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, индигокармин (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), желтый закат FCF (E 110).
Показания
Для симптоматического лечения аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы у взрослых и детей от 6 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к другим производным пиперазина, а также к любому другому вспомогательному веществу лекарственного средства.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин) (необходим диализ).
Способ применения и дозы
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Дозировка
Взрослые и дети от 12 лет. Суточная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность» ниже)
Почечная недостаточность. Дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от функции почек (рШКФ [расчетная скорость клубочковой фильтрации]), как указано в таблице ниже.
Таблица. Коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек.
Функция почек | рСКФ, мл/мин | Доза и количество приемов |
Нормальная функция почек | ≥ 90 | 1 таблетка 1 раз в сутки |
Нарушение легкой степени | 60 – <90 | 1 таблетка 1 раз в сутки |
Нарушение умеренной степени | 30 – <60 | 1 таблетка 1 раз в 2 суток |
Нарушение тяжелой степени | 15 – <30 (не требуется диализ) | 1 таблетка 1 раз в 3 суток |
Терминальная стадия почечной недостаточности | <15 (нужен диализ) | Противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Специфических данных по применению препарата детям с нарушениями функции почек нет.
Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.
Дети. Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.
Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы левоцетиризина в форме таблеток, покрытых оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.
Продолжительность применения.
Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов . В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года [данные клинических исследований при применении цетиризина (рацемата)].
Дети
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет соответственно корректировать дозировку. Указанной категории пациентов следует назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
L-цет таблетки, п/о по 5 мг 100шт
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Родство с Н1 -гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.
Абсорбция. Левоцетиризин после перорального использования быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Сmах) препарата уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100%.
У 50% больных действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. У взрослых Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. Смах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения дозы 5 мг один раз в сутки.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.
Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому отличие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, в то время как в процессе ароматической оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влиял на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышавших максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часа. Период полувыведения препарата более короткий у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% примененной дозы левоцетиризина.
Особые популяции
Нарушение функции почек.
Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило < 10%.