Фосамакс, таблетки 70 мг, 4 шт.
Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В., США
Действующее вещество: Алендроновая кислота
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Фосамакс
pПроизводитель                                            Мерк Шарп и Доум Б.В., СШАpСостав                                            1 таблетка содержит: Действующее вещество:  алендронат натрия 91,37 мг (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты). Вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая 140 мг,  лактоза безводная 113,4 мг,  кроскармеллоза натрия 3,5 мг,  магния стеарат 1,75 мг.pФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группа: костной резорбции ингибитор - бисфосфонат Код ATX: М05ВА04 Фармакологические свойства Фармакодинамика  Действующее вещество препарата ФОСАМАКС® алендронат натрия является бисфосфонатом, который ипгибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани.  Доклинические исследования показывают. что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань. Лечение остеопороза в постменопаузе Остеопороз определяется как снижение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) позвоночника или бедра на 2,5 стандартных отклонения (SD) по сравнению со средним значением в популяции здоровых молодых людей или как наличие в анамнезе патологического перелома вне зависимости от МПКТ. Терапевтическая эквивалентность препарата ФОСАМAКС в дозе 70 мг, принимаемого один раз в неделю (n = 519), и алсндроната 10 мг, принимаемого один раз в сутки (n = 370), была показана в однолетнем .многоцентровом исследовании у женщин с остеопорозом в ностмснопаузе.  Среднее увеличение МПКТ поясничных позвонков но сравнению с исходным значением за один год составляло 5,1% (95% ДИ: 4,8, 5,4%) в группе, принимавшей 70 мг один раз в неделю, и 5,4% (95% ДИ: 5,0, 5,8%) в группе, принимавшей 10 мг один раз в сутки. Среднее увеличение МПКТ шейки бедра составляло 2,3% и 2,9%, МПКТ бедра - 2,9% и 3,1% группе, принимавшей 70 мг один раз в неделю, и группе, принимавшей 10 мг один раз в сутки, соответственно. В обеих группах также были сходные значения увеличения МПКТ других участков скелета. Влияние алeндроната на костную массу и частоту переломов у женщин после менопаузы изучалось в двух исследованиях начальной эффективности одинакового дизайна (n = 994), а также в исследовании терапии переломов (FIT: n = 6459). В исследованиях начальной эффективности увеличение средней минеральной плотности костной ткани (МПКТ) при приеме алeндроната 10 мг/сут по сравнению с плацебо через три года составляло 8.8%, 5,9% и 7,8% для позвоночника, шейки бедра и вертела, соответственно.  Общая МПКТ тела также значительно увеличилась. Количество пациентов с одним или несколькими переломами позвонков снизилось на 48% (3,2% в группе алeндроната но сравнению с 6,2% в группе плацебо) среди пациентов, получавших алендронат, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Во время двухлетнего периода продления этих исследований значения МПКТ позвоночника и вертела продолжали увеличиваться, а значения МПКТ шейки бедра и всего тела оставались неизменными. Исследование FIT состояло из двух плацебо-контролируемых исследований с применением алендроната ежедневно (5 мг ежедневно в течение двух лет и 10 мг ежедневно в течение одного года или двух лет дополнительно):FIT 1: трехлетнее исследование, в которое было включено 2027 пациентов с по меньшей мере одним исходным переломом позвоночника (компрессионным). В этом исследовании при ежедневном приеме алсндроната отмечалось снижение частоты ≥1 нового перелома позвоночника на 47% (7,9% в группе алендроната но сравнению с 15,0% в группе плацебо). Кроме того, было установлено статистически значимое снижение частоты переломов бедра (1,1% по сравнению с 2,2%, снижение на 51%).FIT 2: четырехлетнее исследование, в которое было включено 4432 пациента с низкой костной массой, но без исходного перелома позвоночника. В этом исследовании при анализе подгруппы женщин с остеопорозом (37% от общей численности популяции с состоянием, которое соответствует приведенному выше определению остеопороза) наблюдалось значительное различие в частоте переломов бедра (1,0% в группе алепдроната по сравнению с 2,2%, в группе плацебо, снижение на 56%) и в частоте ≥1 перелома позвоночника (2.9% по сравнению с 5,8%, снижение на 50%). Результаты лабораторных испытаний В клинических исследованиях бессимптомное, небольшое и временное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови наблюдалось соответственно примерно у 18 и 10% пациентов, принимающих алендронат 10 мг/сут, по сравнению с около 12 и 3% пациентов, принимавших плацебо.  Тем не менее частота снижения концентрации кальция в сыворотке до Применение алендроната натрия изучалось у небольшого количества пациентов с несовершенным остеогенезом в возрасте до 18 лет. Результаты являются недостаточными для обоснования применения алендроната натрия у детей с несовершенным остеогенезом.  Исследования применения у мужчин  Хотя остеопороз у мужчин встречается не так часто, как у женщин в постменопаузе, значительная часть переломов, связанных с остеопорозом, приходится на мужчин. Распространенность деформации позвоночника, связанной с остеопорозом, одинакова у мужчин и женщин.  Применение алендроната в дозе 10 мг 1 раз в сутки у мужчин в течение 2 лет снижало выделение с мочой перекрестно-связанных N-телопептидов коллагена I типа приблизительно на 60% и костеспецифической щелочной фосфатазы приблизительно па 40%. Подобные результаты наблюдаются и при приеме препарата ФОСАМАКС® в дозе 70 мг 1 раз в неделю в течение 1 года. По сравнению с плацебо увеличение МПКТ в поясничном отделе позвоночника составляет 5,3%, в шейке бедра -2.6%, в большом вертеле - 3,1%, общей МПКТ - 1,6%. При применении алендроната 10 мг в сутки у мужчин отмечалось уменьшение частоты новых переломов позвоночника, которая составила 0,8% по сравнению с 7,1% при приеме плацебо. Также отмечалось снижение величины уменьшения роста, которая составила 0,6 мм при приеме алендроната по сравнению с 2,4 мм при приеме плацебо.  При применении препарата ФОСАМАКС® 70 мг 1 раз в неделю в течение 1 года происходит увеличение МПКТ в поясничном отделе позвоночника на 2,8%, в шейке бедра - на 1,9%, в бедренной кости - па 2,0%, в других частях тела - на 1,2% в сравнении с плацебо. Препарат ФОСAМAКС эффективен у мужчин независимо от возраста, функции половых желез и исходной МПКТ в шейке бедра и поясничном отделе позвоночника. Фармакокинетика  Всасывание Биодоступность алендроиата при пероральном приеме натощак утром за два часа до стандартного завтрака в дозе 5-70 мг составляла 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин . При приеме алендроиата натощак за час или полчаса до стандартного завтрака оиодостунность снижалась до 0,46% и 0,39% соответственно. В исследованиях остеопороза алендронат был эффективен при приеме не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка в течение дня. Биодоступность была незначительной при приеме алендроната во время стандартного завтрака и в течение двух часов после него. При одновременном приеме алендроната с кофе пли апельсиновым соком биодоступность снижалась приблизительно на 60%. У здоровых субъектов при пероральном приеме преднизоиа (20 мг три раза в день в течение пяти дней) не наблюдалось клинически значимых изменений биодоступности алендроиата при пероральном приеме (среднее увеличение в диапазоне от 20% до 44%). Распределение Средний равновесный объем распределения, исключая кости, у человека составляет не менее 28 литров. Концентрации препарата в плазме после перорального приема терапевтических доз