Фликс спрей действующее вещество: мометазона фуроат;
1 доза содержит 51,8 мкг мометазона фуроата моногидрата, что эквивалентно 50 мкг мометазона фуроата;
вспомогательные вещества: глицерин, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая (Avicel RC-591), натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, бензалкония хлорида раствор, полисорбат 80, вода очищенная.
Фармакологическая группа
Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.
Показания
- Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыльцы.
- Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей от 12 лет.
- Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей от 12 лет.
- Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов старше 18 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту лекарственного средства.
Лекарственное средство не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции слизистой оболочки носовой полости, например простого герпеса.
Из-за угнетающего действия кортикостероидов на заживление ран пациентам, недавно перенесшим операцию на носу или травму, не следует применять назальные кортикостероиды к заживлению.
Способ применения и дозы
Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.
Лечение и профилактика сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 12 лет. Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыска (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).
Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.
Мометазона фуроат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения некоторым пациентам с аллергическим сезонным ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Рекомендуемая терапевтическая доза для детей 3–11 лет составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).
Лечение пациентов с сезонным аллергическим ринитом следует начинать с профилактического применения препарата в течение 2-4 недель до сезона цветения.
Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).
Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения лекарственного средства в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрысков в каждый носовой ход 2 раза в день (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.
Острый риносинусит. Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).
Назальные полипы. Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе для пациентов пожилого возраста) составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрысков в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).
Дети.
Сезонный аллергический ринит и круглогодичный ринит. Безопасность и эффективность назального спрея мометазона фуроата детям до 3 лет не установлены.
Полипоз носа. Безопасность и эффективность назального спрея мометазона фуроата у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
Передозировка
Маловероятно, что передозировка будет нуждаться в другой терапии, кроме наблюдения.
Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Не замораживать.
Производитель
АБДИ ИБРАХИМ Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш. , Турция.
Фликс спрей наз., сусп. 0.05 % по 18 г во флак. с насос.-дозат
Фармакодинамика.
Мометазона фуроат – синтетический кортикостероид для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется при применении доз, не вызывающих системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью ингибировать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон относительно угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором производства Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионат и бетаметазон, подавляет продуцирование IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата в форме назального спрея как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с начальным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения мометазона фуроата в форме назального спрея был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часов. Кроме того, мометазона фуроат в форме назального спрея выявил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений со стороны органов зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с аллергическим ринитом.
В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами мометазона фуроат в форме назального спрея продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшению размеров полипов, восстановлению обоняния по сравнению с плацебо.
В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет мометазона фуроат в форме назального спрея в дозе по 200 мкг дважды в день продемонстрировал высокую эффективность по ослаблению симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS – Major Symptom Score) (боль в участке лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в участке пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг три раза в сутки значительно не отличалась от плацебо относительно ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе, принимавшей мометазона фуроат, была низкой и сравнимой с количеством рецидивов в группе амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.
Фармакокинетика.
Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (по данным, полученным при использовании чувствительного метода нижнего предела количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени с мочой.
Распределение.
Сообщалось, что in vitro связывание мометазона фуроата с белками крови составило 98-99 % в диапазоне концентраций 5-500 нг/мл.
Метаболизм.
При исследовании метаболизма мометазона фуроата доказано отсутствие его основных метаболитов в плазме. В условиях in vitro был определен один из второстепенных метаболитов – 6β-гидроксимометазона фуроат, метаболизирующийся с участием P-450 3A4(CYP3A4).
Выведение.
Период полувыведения составляет 5,8 часов. Основная часть метаболитов выводится с желчью, остальные выводятся с мочой.
