Релпакс, таблетки 40 мг, 2 шт.
Производитель: Пфайзер, США
Действующее вещество: Элетриптан
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Релпакс
pПроизводитель                                            Пфайзер, СШАpСостав                                            Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "REP 40" на одной стороне и "Pfizer" - на другой. 1 таб.элетриптана гидробромид48.485 мг, что соответствует содержанию элетриптана40 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 93.015 мг, лактозы моногидрат - 46 мг,кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 2.5 мг.Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)) - 6 мг, опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 1 мг.pФармакологическое действие                                            ФармакодинамикаПрепарат, применяемый при мигрени.Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых 5-НТ 1B - и 5-НТ 1D - рецепторов, которые расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли.Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT 1F - рецепторам, оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ 1A -, 5-НТ 2B -, 5-НТ 1E - и 5-НТ 7 -рецепторы, по сравнению с суматриптаном , элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его антимигренозную активность.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Время достижения C max в плазме крови в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.C max элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а время достижения C max в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.РаспределениеПри регулярном применении (по 20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).V d элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85%).МетаболизмИсследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина , который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено каких-либо признаков полиморфизма этого фермента.Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного 14С . Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в опытах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования. по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся с мочой и калом.Концентрация активного N-деметнлированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.ВыведениеОбщий клиренс элетриптана из плазмы после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T 1/2 - примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3,9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов с мочой и калом.Фармакокинетика в особых клинических случаяхРезультаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.У людей пожилого и старческого возраста (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T 1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Возраст не оказывал влияния на частоту проявления побочных эффектов.Фармакокинетика элетриптана (40 мг и 80 мг) у подростков в возрасте 12-17 лет с мигренью, принимавших препарат в межприступный период, была сходной с таковой у здоровых взрослых.У детей в возрасте 7-11 лет клиренс элетриптана не отличается от такового у подростков, при этом у них ниже V d . Концентрации препарата в плазме крови превышают ожидаемые его уровни после приема элетриптана в той же дозе у взрослых.У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T 1/2 , а также небольшое увеличение C max (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.У пациентов с легким ( клиренс креатинина (КК) 61-89 мл/мин), умеренным (КК 31-60 мл/мин) и выраженным (КК < 30 мл/мин) нарушением функции почек не выявлено статистически значимых изменений фармакокинетики элетриптана или связывания его с белками плазмы крови.pПоказания                                            Для быстрого облегчения (купирование) приступов мигрени с аурой и без ауры.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Клинический опыт применения препарата Релпакс при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от принятой дозы. Риск воздействия элетриптана на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема препарата Релпакс.В экспериментальных исследованиях на животных Релпакс не оказывал тератогенного действия.  Применение у детейПротивопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).  Применение у детейПротивопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).pПротивопоказания                                            Тяжелые нарушения функции печени;неконтролируемая артериальная гипертензия;ИБС: стенокардия; стенокардия Принцметала; перенесенный инфаркт миокарда; подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда; подозрение на наличие ИБС;окклюзионные заболевания периферических сосудов;нарушение мозгового кровообращения или транзиторна