Небиволол-Тева, таблетки 5 мг 28 шт.
Производитель: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд, Израиль
Действующее вещество: Небиволол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Небиволол-Тева
pПроизводитель                                            Тева Фармацевтические Предприятия Лтд, ИзраильpСостав                                            В 1 таблетке содержатся:  действующее вещество:  небиволола гидрохлорид – 5,45 мг, что соответствует небивололу в количестве 5 мг; дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза-Е15, кроскармеллоза натрия.pФармакологическое действие                                            Бета1-адреноблокатор селективныйАТХ: C.07.A.B.12   НебивололФармакодинамика:Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D- небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия: D-небиволол является конкурентным и высокоселективпым блокатором β1- адрепорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.   Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и бывает почти полной - у пациентов с "медленным" метаболизмом. Распределение В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98,1%, для L-небиволола - 97,9%. Выведение Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования является CYP2D6 зависимым и отличается полиморфизмом, предопределенным генетически. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N- глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с "быстрым" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у пациентов с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата, принятого внутрь.pПоказания                                             Артериальная гипертензия; Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).pПротивопоказания                                             - Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата; - острая сердечная недостаточность; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.); - кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; - тяжелые нарушения функции печени; - бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; - тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - одновременный прием с флоктафенином, сультопридом возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены).  С осторожностью: - Почечная недостаточность; - сахарный диабет; - гиперфункция щитовидной железы; - отягощенный аллергологический анамнез; - псориаз; - хроническая обструктивная болезнь легких; атриовентрикулярная блокада I степени; - стенокардия Принцметала; - нарушения периферического кровообращения; - нарушения функции печени; - возраст старше 75 лет.pПобочные действия                                             Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны психики: Нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия. Очень редко: обморок, галлюцинации. Желудочно-кишечные нарушения: Часто: тошнота, запор, диарея. Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны сердца: Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада. Нарушения со стороны сосудов: Нечасто: перемежающаяся хромота или её усугубление, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Часто: диспноэ Нечасто: бронхоспазм. Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд. Очень редко: усугубление течения псориаза. Нарушения со стороны иммунной системы: Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: снижение зрения Редко: сухость глаз. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: Нечасто: эректильная дисфункция. Общие нарушения и реакции в месте введения: Часто: повышенная утомляемость, периферические отеки.pВзаимодействие                                            При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.  При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.  При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).  При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочет