Моксонидин-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 0,3 мг, 28 шт.
Производитель: Северная Звезда, Россия
Действующее вещество: Моксонидин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Моксонидин
pПроизводитель                                            Северная Звезда, РоссияpСостав                                             Активное вещество:   моксонидин 0,3 мг вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат; 1,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка):  Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный -; 1,32 мг; титана диоксид Е 171 -; 0,6003 мг; тальк -; 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 -; 0,105 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] -; 0,0039 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,0003 мг).pФармакологическое действие                                             Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:  Гипотензивное средство центрального действия.  Код АТХ: [С02АС05]  Фармакодинамика   Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.  Фармакокинетика   Всасывание:  После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации -; около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.  Распределение  Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.  Метаболизм  Основной метаболит -; дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина -; около 10 % по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.  Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией: По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.  Фармакокинетика в пожилом возрасте  Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостyпностью.  Фармакокинетика у детей  Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и l,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.  У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.pПоказания                                            Артериальная гипертензияpПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Беременность Клинические данные о применении Моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период лактации Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения Моксонидина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.pПротивопоказания                                            Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);выраженные нарушения ритма сердца;СССУ;выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);AV-блокада II и III степени;острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;гемодиализ;период лактации;возраст старше 75 лет;возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата. С осторожностью Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью тяжелой степени, нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).pПобочные действия                                             Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.  Со стороны ЦНС: часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок*. Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.   Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.   Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд.   Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.   Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек.   Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки. * - частота сопоставима с плацебо.pВзаимодействие                                             Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Тр