Моксарел, таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 30 шт.
Производитель: Вертекс, Россия
Действующее вещество: Моксонидин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Моксарел
pПроизводитель                                            Вертекс, РоссияpСостав                                            Действующее вещество: моксонидин 0.4 мг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; повидон К30; кроскармеллоза натрия; магния стеарат.pФармакологическое действие                                            ФармакодинамикаМоксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.Моксонидин отличается от других адренергических гипотензивных средств более низким сродством к α1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.ФармакокинетикаВсасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделахЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.Особые группы пациентовПациенты пожилого возраста. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.Нарушение функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.pПоказания                                            Артериальная гипертензия.pПротивопоказания                                            выраженные нарушения ритма сердца;синдром слабости синусового узла;AV блокада II и III степени;выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;возраст старше 75 лет;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);период грудного вскармливания;непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата.С осторожностьюнарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);AV блокада I степени;тяжелые заболевания коронарных сосудов;тяжелая ИБС или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);хроническая сердечная недостаточность.pПобочные действия                                            Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.pВзаимодействие                                            Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.Одновременное применение моксонидина с β-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.pКак принимать, курс приема и дозировка                                            Внутрь, независимо от приема пищи.В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.pПередозировка                                            Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АДрекомендуется введение жидкости для восстанов