Микардис, таблетки 40 мг, 28 шт.
Производитель: Берингер Ингельхайм, Австрия
Действующее вещество: Телмисартан
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Микардис
pПроизводитель                                            Берингер Ингельхайм, АвстрияpСостав                                            Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой "52Н" на одной стороне и символом фирмы - на другой стороне. 1 таб.  телмисартан 40 мг  Вспомогательные вещества:  натрия гидроксид,   поливидон (коллидон 25),   меглюмин,   сорбитол,   магния стеарат.pФармакологическое действие                                             Клинико-фармакологическая группа:   Антагонист рецепторов ангиотензина II  Фармако-терапевтическая группа:  Ангиотензина II рецепторов антагонист  Фармакологическое действие   Антигипертензивный препарат.  Фармакодинамика   Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.  Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.  У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.  Фармакокинетика   Всасывание При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%.  При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.  Распределение Связывание с белками плазмы крови - более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии - 500 л.  Метаболизм Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.  Выведение T1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).  Фармакокинетика в особых клинических случаях   Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).  Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.  Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.  У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.  Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.pПоказания                                            — артериальная гипертензия; — снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.pПротивопоказания                                            — обструктивные заболевания желчевыводящих путей; — тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); — одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2); — непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — беременность; — период кормления грудью; — повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата. С осторожностью — двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; — нарушения функции печени и/или почек; — снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; — гипонатриемия; — гиперкалиемия; — состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); — хроническая сердечная недостаточность; — стеноз аортального и митрального клапана; — идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; — первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).pПобочные действия                                             Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.  Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.  Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.  Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, обморок, вертиго.  Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.  Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия.  Со стороны дыхательной системы: одышка.  Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).  Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь, гипергидроз.  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).  Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).  Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).  Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость.pВзаимодействие                                             Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.  Сочетанное