Мефлохин таблетки 250 мг, 10 шт.
Производитель: ФГУП Фармзащита НПЦ, Россия
Действующее вещество: Мефлохин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Мефлохин
pПроизводитель                                            ФГУП Фармзащита НПЦ, РоссияpСостав                                             На одну таблетку: Действующее вещество: мефлохина гидрохлорид - 274,09 мг (в пересчете на основание - 250,00 мг). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 193,41 мг, повидон К-25 - 25 мг, кросповидон - 2,5 мг, магния стеарат - 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,5 мг.pФармакологическое действие                                             Мефлохин действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum Plasmodium vivax на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. He активен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии устойчивых к другим противомалярийным препаратам например хлорохину прогуанилу пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами. Для Р. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину в основном в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином мефлохином и хинином. Для получения актуальной информации о резистентности в различных географических регионах необходимо проконсультироваться с национальными экспертными организациями. Препарат не вызывает гемолиза связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Фармакокинетика: Всасывание Абсолютная биодоступность мефлохина после приема внутрь не оценивалась (отсутствует внутривенная форма выпуска). Биодоступность таблетированной формы составляет свыше 85% от таковой при приеме раствора внутрь. Прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40%. Среднее время достижения максимальной концентрации мефлохина после разового приема - 17 часов (6-24 часа). Максимальные концентрации в плазме в мкг/л примерно равны принятой дозе в мг (например разовый прием 1000 мг дает максимальную концентрацию около 1000 мкг/л). После приема 250 мг один раз в неделю равновесная максимальная пламенная концентрация равная 1000-2000 мкг/л достигается через 7-10 недель. Для достижения 95% эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови равная 620 нг/мл. Распределение Объем распределения мефлохина 20 л/кг что указывает на проникновение препарата во многие ткани. Накапливается в эритроцитах внутри которых находятся малярийные паразиты в концентрациях примерно вдвое превышающих плазменные. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение с грудным молоком по-видимому минимальное (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Связь препарата с белками плазмы 98%. Метаболизм Метаболизм мефлохина большей частью осуществляется в печени при участии цитохрома Р450. В исследованиях in vitro и in vivo было показано что мефлохин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 с образованием 2 метаболитов: основного метаболита - 28-бис-трифторметил-4-хинолиновой карбоксикислоты и спирта. Основной метаболит неактивен в отношении Р. falciparum появляется в плазме через 2-4 часа после разового перорального приема препарата его максимальные концентрации в плазме на 50% превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 недели. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. Площадь под кривой "концентрация- время" основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного препарата. Другой метаболит спирт присутствует в очень малых количествах. Выведение Средний период полувыведения мефлохина - 3 недели (от 2 до 4 недель) не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью и калом. Общий клиренс большую часть которого составляет печеночный равен 30 мл/мин. Выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита почками составляет около 9% и 4% соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются. Фармакокинетика в особых случаях При острой малярии могут наблюдаться изменения фармакокинетических параметров. Дети и больные старческого возраста Возраст не влияет на фармакокинетику мефлохина. Почечная недостаточность Фармакокинетические исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились поскольку с почками выводится очень малое количество препарата. В сколько-нибудь значимых количествах мефлохин и его основной метаболит с помощью гемодиализа не выводятся. Коррекции дозы для больных на гемодиализе не требуется. Печеночная недостаточность У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются. Беременность не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику мефлохина. Раса Фармакокинетические различия имеют очень небольшое клиническое значение по сравнению с иммунным статусом инфицированного пациента и чувствительностью возбудителя.pПоказания                                             Лечение легких и среднетяжелых форм малярии вызванной штаммами Р. falciparum устойчивыми к другим противомалярийным препаратам Р. vivax и малярии смешанной этиологии. Учитывая то что чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств. Профилактика малярии у лиц отъезжающих в опасные по малярии регионы особенно в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Р. falciparum устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Неотложная терапия (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Беременность При назначении мефлохина в дозах в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако опыт клинического применения препарата Мефлохин не выявил у него никаких эмбриогоксических или тератогенных эффектов. Тем не менее препарат Мефлохин следует назначать в первом триместре беременности только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии препаратом Мефлохин показаний к ее прерыванию нет. При назначении мефлохина беременным женщинам следует обращаться к действующим международным руководствам (например ВОЗ). Период грудного вскармливания Активность небольших количеств мефлохина попадающих в грудное молоко неизвестна. У детей на грудном вскармливании матери которых принимали препарат Мефлохин побочные реакции не отмечены. При назначении мефлохина кормящим матерям следует обращаться к действующим международным руководствам (например ВОЗ).pПротивопоказания                                             Повышенная чувствительность к мефлохину любым компонентам препарата или близким к нему лекарственным средствам (хинину хинидину). Совместное применение с галофантрином прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Совместное применение с кетоконазолом прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Применение с профилактической целью при активной форме депрессии и тяжелых психических расстройствах судорогах (в т.ч. в анамнезе). Детский возрас