Мелоксикам-Акрихин р-р для в/мыш. введ.10 мг/мл 1,5 мл ампулы, 5 шт.
Производитель: Польфарма АО, Польша
Действующее вещество: Мелоксикам
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Мелоксикам
pПроизводитель                                            Польфарма АО, ПольшаpСостав                                             Одна ампула содержит: активное вещество- мелоксикам 15 мг, вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.pФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам. Код АТХ: М01АС06Фармакологические свойства Фармакокинетика Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде – 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин. Фармакокинетика у особых популяций пациентов Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Пациенты с умеренно выраженной почечной недостаточностью имеют более высокий плазменный клиренс. Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин. Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста. Фармакодинамика Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.pПоказания                                             Мелоксикам предназначен для начального и краткосрочного (недлительного) симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе - ревматоидный артрит - остеоартроз - анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)pПротивопоказания                                             повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата  повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница  не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы  эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки  неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона  выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии  желудочно-кишечное кровотечение, недавно развившееся церебро-васкулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания  прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин  декомпенсированная сердечная недостаточность  послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)  детский возраст до 18 лет  беременность и период лактацииpПобочные действия                                             Часто (≥1/100 до <1/10) - головная боль, головокружения - снижение аппетита, стоматит - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, диарея - зуд, сыпь - лейкопения, тромбоцитопения, анемия - отеки, отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения Нечасто (≥1/1000 до <1/100) - нарушение ориентации, шум в ушах, вертиго, сонливость - сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу - эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные - крапивница - преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина) - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия), затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000) - анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа - спутанность сознания, эмоциональная лабильность, бессонница, кошмарные сновидения - нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения - у предрасположенных пациентов возможно острое развитие бронхиальной астмы - гастрит, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта - гепатит - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезные дерматиты, полиморфная эритема, фотосенсибилизация - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефритpВзаимодействие                                             при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ  с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних  с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови)  с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови)  с диуретиками возрастает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек  совместное применение НПВC и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также, как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации, что может у пациентов с нарушением функции почек привести к развитию острой почечной недостаточности  внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних