Мезавант таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1,2 г, 60 шт.
Производитель: Космо С.п.А., Италия
Действующее вещество: Месалазин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Мезавант
pПроизводитель                                            Космо С.п.А., ИталияpСостав                                            1 таблетка содержит:Активный компонент:  месалазин 1200 мг.Вспомогательные вещества:Ядро таблетки: натрия кармеллоза (7MF) - 11,3 мг, натрия кармеллоза (7HXF) - 38,7 мг, воск карнаубский - 5,0 мг, кислота стеариновая - 10,0 мг, кремния диоксид коллоидный -2,0 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 30,0 мг, тальк - 11,0 мг, магния стеарат -14,0 мг.Оболочка таблетки: тальк - 17,8 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 16,0 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] -16,0 мг, триэтилцитрат - 3,2 мг, титана диоксид - 6,0 мг, краситель железа оксид красный - 3,0 мг, макрогол 6000 - 1,0 мг.pФармакологическое действие                                             Фармгруппа:   Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Фармдействие:    Мезавант - противомикробное и противовоспалительное кишечное средство. Месалазин - это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на эпителий кишечника. У больных с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям.  Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов в толстой кишке.  Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора каппа-В - КБкБ и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов.  Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-γ при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализоваться путем воздействия на рецепторы PPAR-γ. Фармакокинетика:   Таблетка препарата Мезавант имеет ядро, содержащее месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В; оболочка разработана так, чтобы выделение месалазина начиналось только при достижении рН выше 7. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но считается, что месалазин (5-АСК) оказывает местное действие, поэтому клинический эффект препарата не коррелирует с фармакокинетическими характеристиками вещества. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая фармакологически неактивна. Всасывание Исследования с проведением гамма-сцинтиграфии показали, что после однократного приема здоровыми добровольцами препарата натощак в дозе 1.2 г месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделыЖКТ. При этом выявляются следы С-меченного месалазина на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы ЖКТ. Полный распад таблетки препарата Мезавант и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17.4 ч. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2.4 г или 4.8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21-22% от принятой дозы. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1.2 г, 2.4 г и 4.8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 ч (медиана) после приема и достигала максимального значения через 9-12 ч (медиана). Фармакокинетические показатели демонстрировали широкую вариабельность.  Уровень системной экспозиции месалазина - AUC (площадь под кривой «концентрация - время») - при приеме препарата в диапазоне от 1.2 г до 4.8 г был пропорционален принятой дозе. Cmax месалазина в плазме в интервале доз от 1.2 г до 2.4 г повышалась приблизительно прямо пропорционально, тогда как от 2.4 г до 4.8 г увеличивалась менее, чем пропорционально дозе. При изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2.4 г и 4.8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 часа, достигая максимальных коцентраций через 8 ч после однократного приема. Однократный прием препарата Мезавант в дозе 4.8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через 6 ч после приема. Однако пища, богатая жирами, повышала системную экспозицию месалазина (среднее значение Cmax - на 91%, среднее значение AUC- на 16%) по сравнению с показателями натощак. Распределение Считается, что препарат Мезавант обладает сходным профилем распределения, что и другие месалазин-содержащие препараты. Месалазин имеет относительно малый Vd, равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении. При концентрации месалазина в плазме крови до 2,5 мкг/мл и концентрации N-ацетил-5-аминосалицилата до 10 мкг/мл вещества связывались с белками плазмы крови на 43% и 78-83% соответственно. Метаболизм Единственным важным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N-ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника. Выведение Всосавшийся месалазин выводится в основном почками после ацетилирования до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде. Из 21-22% всосавшейся дозы препарата менее 8% месалазина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Около 13% выводится в течение 4 ч в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Видимый T1/2 месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2.4 и 4.8 г были в среднем 7-9 и 8-13 ч соответственно. Фармакокинетика в особых клинических случаях  Данных о применении препарата Мезавант у больных с нарушением функции печени нет. После однократного приема препарата Мезавант в дозе 4.8 г системная экспозиция месалазина у пожилых пациентов (старше 65 лет, средний КК 68-76 мл/мин) превосходила таковую у более молодых пациентов (18-35 лет, средний КК 124 мл/мин) до 2 раз. Уровень системной экспозиции обратно пропорционален функции почек, оцененной по КК. Это следует учитывать при лечении пожилых пациентов препаратом Мезавант. У больных с нарушением функции почек может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение концентрации месалазина в плазме крови, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных побочных реакций со стороны мочевыделительной системы. У женщин AUC месалазина была в 2 раза больше, чем у мужчин. Исходя из ограниченного количества фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-АСК и N-ацетил-5-АСК у лиц южноевропейской и испаноязычной группы считается одинаковой.pПоказания                                            Индукция ремиссии по клиническим и эндоскопическим показателям у больных со слабым или умеренно выраженным язвенным колитом.Поддержание ремиссии у больных с язвенным колитом.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            Беременность  Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей.   Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течен