Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 75 мг;
вспомогательные вещества: магния гидроксид; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; магния стеарат;
оболочка: смесь для пленочного покрытия Оpadry II White ((гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза); лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (Е 171); триацетин)).
Показания
- Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
- Профилактика повторного тромбообразования.
- Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов в возрасте от 50 лет, в которых присутствуют факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела> 30), наследственный анамнез (инфаркт миокарда по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры у пациентов в возрасте до 55 лет).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
- Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в анамнезе.
- Острые пептические язвы.
- Геморрагический диатез.
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Печеночная недостаточность тяжелой степени.
- Сердечная недостаточность тяжелой степени.
- Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)
Способ применения и дозы
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
Рекомендуемая начальная доза - 2 таблетки (150 мг) в сутки. Поддерживающая доза - 1 таблетка (75 мг) в сутки.
Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия.
Рекомендуемая доза составляет 2-6 таблеток (150 мг - 450 мг), применять как можно скорее после появления симптомов.
Профилактика повторного тромбообразования.
Рекомендуемая начальная доза - 2 таблетки (150 мг) в сутки. Поддерживающая доза - 1 таблетка (75 мг) в сутки.
Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов, у которых присутствуют факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Рекомендуемая профилактическая доза - 1 таблетка (75 мг) в сутки.
Таблетки глотать целыми, в случае необходимости запивать водой. Для обеспечения быстрого поглощения таблетку можно разжевать или растворить в воде.
Нарушение функций печени. Препарат не применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Коррекция дозы может потребоваться пациентам с нарушением функции печени.
Нарушение функции почек. Препарат не применять для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации <0,2 мл/с (10 мл/мин)). Коррекция дозы может потребоваться пациентам с нарушением функции почек.
Дети.
Согласно показаниям (см. раздел «Способ применения и дозы») лекарственное средство Магникор не применять детям.
Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота).
Передозировка
Токсичность.
Опасная доза. Взрослые 300 мг/кг массы тела.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных применений больших доз.
Симптомы. Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз лекарственного средства): головокружение, глухота, усиленное потоотделение, лихорадка, учащенное дыхание, шум в ушах, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, вялость, умеренное обезвоживание, головная боль, спутанность сознания, тошнота и рвота.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании данных о концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой освобождение желудка, формированием конкрементов в желудке или в случае ее применения в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипогликемия (преимущественно у детей), энцефалопатия, кома, гипотензия, отек легких, судороги, коагулопатия, отек головного мозга, нарушения сердечного ритма.
Более выраженный токсический эффект наблюдается у пациентов с хроническим передозировкой или злоупотреблением лекарственным средством, а также у пациентов пожилого возраста или детей.
Лечение. В случае острой передозировки необходимы промывание желудка и применение активированного угля. При подозрении на употребление дозы более 120 мг/кг массы тела необходимо применять активированный уголь повторно.
Уровень салицилата в сыворотке крови следует измерять по крайней мере каждые 2 часа после применения дозы, пока уровень салицилата будет неизменно снижен и восстановлен кислотно-щелочной баланс.
Протромбиновое время и/или МНИ (международный нормализованный индекс) должны быть проверены, в частности, если есть подозрение на кровотечение.
Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез и гемодиализ. Гемодиализ следует применять в случае тяжелой интоксикации, поскольку этот метод значительно ускоряет выведение салицилатов и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой балансы.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Магникор таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 шт
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.Антиагрегантными свойства увеличивают время кровотечения.
Основной фармакологический эффект - ингибирование образования простагландинов и тромбоксана. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается в течение длительного времени после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.
Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) оказывает противовоспалительное действие, а также оказывает влияние на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом осуществляя прямое воздействие на костный мозг. Салицилаты осуществляют косвенное влияние на слизистую оболочку желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приема внутрь абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается - у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, применяющих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.
Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90 %. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита - салициловой кислоты в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь является доминирующей в плазме крови.
Выведение. Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозы. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты выводение происходит с участием кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведен объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30 % дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2 % - если кислая. Выводение почками происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.