Конкор, таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 30 шт.
Производитель: Мерк КГаА, Россия
Действующее вещество: Бисопролол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Конкор
pПроизводитель                                            Мерк КГаА, РоссияpСостав                                             Действующее вещество: бисопролола фумарат 5 мг; Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, диметикон 100, макрогол 400, железа оксид, титана оксид, метилгидроксипропилцеллюлоза.pФармакологическое действие                                             Конкор - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное. Фармакодинамика  Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия β-адреноблокаторов. Фармакокинетика  Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd — 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.pПоказания                                             Артериальная гипертония, ИБС, сердечная недостаточность.pПротивопоказания                                            повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;кардиогенный шок;AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;синдром слабости синусного узла;синоатриальная блокада;выраженная брадикардия (ЧСС <60 уд./мин.);выраженная артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт. ст.);тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких;выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);метаболический ацидоз;возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы). С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа I и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AVблокада I степени, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.pПобочные действия                                             Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны (особенно в начале курса лечения) чувство усталости, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия; редко – галлюцинации. Обычно эти явления выражены слабо и проходят, как правило, в течение 1-2 недель. Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; возможны парестезии и ощущение холода в конечностях. В начале лечения возможно ухудшение состояния у пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму, в т.ч. при бронхите с бронхообструктивным синдромом). Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - диарея, запоры, тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит). Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях - повышение уровня триглицеридов в крови. Со стороны половой системы: в отдельных случаях - нарушение потенции. Дерматологические реакции: возможен зуд; редко – покраснение кожи, усиление потоотделения, сыпь.pВзаимодействие                                             При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, препаратов наперстянки или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС. При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможны также нарушения проводимости. При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (в т.ч. содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) возможно уменьшение действия бисопролола. При одновременном применении нифедипин и другие блокаторы кальциевых каналов - производные дигидропиридина могут усиливать антигипертензивное действие Конкора. При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно резкое снижение АД, уменьшение ЧСС, а также развитие аритмии и/или сердечной недостаточности (требуется тщательный контроль врача). Не следу