Кардосал 20, таблетки 20 мг, 28 шт.
Производитель: Берлин-Хеми/Менарини, Германия
Действующее вещество: Олмесартана медоксомил
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Кардосал 20
pПроизводитель                                            Берлин-Хеми/Менарини, ГерманияpСостав                                             Действующие вещества:  олмесартана медоксомил 2,0 мг. Вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг,  гипролоза низкозамещенная - 40 мг,  лактозы моногидрат - 123,2 мг, гипролоза 6-10 мПа×с - 5 мг, магния стеарат - 1,8 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с - 5,76 мг, тальк - 1,12 мг,  титана диоксид (Е171) - 1,12 мг.pФармакологическое действие                                             Антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все эффекты ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения (для препаратов Кардосал® 20 и Кардосал® 40) и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата). Прием олмесартана медоксомила 1 раз/сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза/сутки в той же самой суточной дозе. Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии. Фармакокинетика  Всасывание и распределение Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6%. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено. Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна. Метаболизм и выведение Общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью - около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано. T1/2 олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях  У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно.pПоказания                                             Эссенциальная артериальная гипертензия.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует.  Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности.  В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал® препарат необходимо отменить. Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал® в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.pПротивопоказания                                            Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;обструкция желчевыводящих путей;почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции;беременность и период лактации;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью следует применять препарат при следующих состояниях или заболеваниях: стеноз аортального или митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный альдостеронизм; гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности); почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; ИБС; цереброваскулярные заболевания; пожилой возраст (старше 65 лет); нарушение функции печени; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия; одновременное применение с диуретиками.pПобочные действия                                             Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения:очень часто (> 1/10);часто (> 1/100 < 1/10);иногда (> 1/1000, < 1/100);редко (> 1/10 000, < 1/1000);очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения. Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: иногда - головокружение; очень редко - головная боль. Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит, ринит; очень редко - кашель, бронхит. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, гастроэнтерит; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота. Со стороны кожных покровов: очень редко - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит; очень редко - судороги мышц, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: часто - гематурия, инфекция мочевых путей; очень редко - острая почечная недостаточность. Со стороны лабораторных показателей: очень редко - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени. Со сторо