Диклофенак р-р для в/мыш. введ.25 мг/мл 3 мл ампулы, 5 шт.
Производитель: Хемофарм А.Д., Сербия
Действующее вещество: Диклофенак
Срок годности: Длинный срок
Все формы Диклофенак
pПроизводитель Хемофарм А.Д., СербияpСостав Состав на 1 мл препарата: действующее вещество:  Диклофенак натрия 25,0 мг;  Вспомогательные вещества:  Бензиловый спирт,  Натрия метабисульфит,  Маннитол,  Натрия гидроксид,  Пропиленгликоль,  Вода для инъекций.pФармакологическое действие Фармгруппа:   НПВП. Фармдействие:  НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.  Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления.  Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность. Фармакокинетика:  Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг Cmax - 1.5 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч. Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении ЛС короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема.  Cmax - 0.5-1 мкг/мл, TCmax - 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. После в/в капельного введения 75 мг Cmax - 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л). После в/м введения Cmax - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), TCmax - 20 мин. При ректальном введении TCmax - 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами).  Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.  T1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы.  Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9.  Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.pПоказания Для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза умеренной интенсивности: Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в т. ч. с радикулярным синдромом); люмбаго, ишиас, невралгия; альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т. ч. аднексит; посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; почечная колика; послеоперационная боль.pПрименение при беременности и кормлении грудью Противопоказано.pПротивопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др.  НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;  период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия,  беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг, и суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет - для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг). При ректальном применении (дополнительно): проктит. Для ЛФ, содержащих в составе лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы. С осторожностью.  Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства),  пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела),  бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч.АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина),  ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия,  сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, ХПН (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.pПобочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок. Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани. Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.pВзаимодействие Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки.  При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.  При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами - возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками - возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой - снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов.