Cостав
действующее вещество: клиндамицин
1 капсула содержит 177,515 мг клиндамицина гидрохлорида, что эквивалентно клиндамицина 150 мг
1 капсула содержит 355,030 мг клиндамицина гидрохлорида, что эквивалентно клиндамицина 300 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат, тальк магния стеарат оболочка капсулы по 150 мг титана диоксид (Е 171), желатин
оболочка капсулы по 300 мг титана диоксид (Е 171), желатин, индиго (Е 132), эритрозин (Е 127).
Лекарственная форма
капсулы.
Основные физико-химические свойства:
капсулы по 150 мг: твердые непрозрачные желатиновые капсулы, содержащие порошок белого цвета, размер №1, с белого цвета крышечкой и корпусом, с нанесенным черными чернилами логотипом Pfizer и кодом « CLIN 150»
капсулы по 300 мг: твердые непрозрачные желатиновые капсулы, содержащие порошок белого цвета, размер №0, с лавандового цвета крышечкой и корпусом, с нанесенным черными чернилами логотипом Pfizer и кодом « CLIN 300» .
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТХ J01F F01.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Механизм действия. Механизм действия клиндамицина базируется на угнетении биосинтеза белка путем связывания с субъединицей 50S бактериальной рибосомы с наступлением в большинстве случаев бактериостатического эффекта.
Фармакокинетический / фармакодинамический взаимосвязь. Эффективность будет существенно зависеть от времени, в течение которого уровень вещества превышает МПК (МИК) для причинного патогена.
Механизм развития резистентности. В основе развития резистентности к клиндамицину могут лежать механизмы, указанные ниже. Резистентность у стафилококков и стрептококков главным образом будет результатом повышенной интеграции метильных групп в 23S-рРНК (так называемая конститутивная MLSB-резистентность), что в значительной мере снижает связывающую аффинность клиндамицина в рибосомы. Большинство метициллин штаммов S. aureus (MRSA) имеет конститутивный MLSB-фенотип и, следовательно, является клиндамицинрезистентнимы. Поэтому инфекции, вызванные резистентными к макролидам стафилококками, не следует лечить клиндамицином даже при продемонстрированной in vitro чувствительности вследствие риска селекции при лечении мутантных штаммов с конститутивным MLSB-резистентностью.
Штаммы с конститутивным MLSB-резистентностью демонстрируют полную перекрестную резистентность между клиндамицином и линкомицином, макролидами (например, азитромицином, кларитромицином, эритромицином, рокситромицином, спирамицином), а также стрептограминам B.
Предельные значения. Тестирование клиндамицина проводили с применением обычного метода последовательных разведений. Были определены следующие минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных и резистентных микроорганизмов (см. Таблицу 1).
Таблица 1.
Предельные значения за EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к противомикробным средствам).
микроорганизм | чувствительный | резистентный |
виды Staphylococcus | £ 0,25 мг / л | > 0,5 мг / л |
виды Streptococcus (Группы A, B, C, G) | £ 0,5 мг / л | > 0,5 мг / л |
Streptococcus pneumoniae | £ 0,5 мг / л | > 0,5 мг / л |
Стрептококки группы « viridians» (Другие стрептококки) | £ 0,5 мг / л | > 0,5 мг / л |
грамотрицательные анаэробы | £ 4 мг / л | > 4 мг / л |
грамположительные анаэробы | £ 4 мг / л | > 4 мг / л |
Распространенность приобретенной резистентности. Распространенность приобретенной резистентности может варьировать для отдельных видов в зависимости от географического положения и времени, и поэтому нужна местная информация о резистентности, в частности при лечении тяжелых инфекций. Если эффективность клиндамицина сомнительна за счет местного характера резистентности, следует обратиться за советом эксперта. Особенно в случае тяжелых инфекций или терапевтической неудачи следует установить микробиологический диагноз с определением патогена и его чувствительности к клиндамицину. Распространенность приобретенной резистентности на основе данных за последние 5 лет, полученных в рамках национальных проектов по надзору за резистентностью и исследований (по состоянию на январь 2015, Германия).