Гепарин-натрий раствор для в/в и п/кож введ. 5000 МЕ/мл 5 мл ампулы, 5 шт.
Производитель: Велфарм, Россия
Действующее вещество: Гепарин натрия
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Гепарин
pПроизводитель                                            Велфарм, РоссияpСостав                                             1 мл содержит: Активное вещество: гепарин натрия 5000 ME. Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.pФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группа Антикоагулянтное средство прямого действияКод АТХ B01AB01Фармакодинамика: Механизм действия гепарина натрия основан прежде всего на его связывании с антитромбином III который является естественным ингибитором активированных факторов свертывания крови - IIа (тромбина) IXa Ха ХIа и ХIIа. Гепарин натрия связывается антитромбином III и вызывает конформационные изменения в его молекуле. В результате ускоряется связывание антитромбина III с факторами свертывания крови IIа (тромбином) IXa Ха ХIа и ХIIа и блокируется их ферментативная активность. Связывание гепарина натрия с антитромбином III имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины и состава молекулы (для связывания гепарина с антитромбином III необходима пентасахаридная последовательность содержащая 3-0-сульфатированный глюкозамин). Наибольшее значение имеет способность гепарина натрия в комплексе с антитромбином III ингибировать факторы свертывания IIа (тромбин) и Ха. Отношение активности гепарина натрия в отношении фактора Ха к его активности в отношении фактора IIа составляет 09-11. Гепарин натрия снижает вязкость крови уменьшает проницаемость сосудов стимулированную брадикинином гистамином и другими эндогенными факторами и препятствует таким образом развитию стаза. Гепарин натрия способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови увеличивая их отрицательный заряд что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов. Гепарин натрия замедляет гиперплазию гладких мышц активирует липопротеинлипазу и таким образом оказывает гиполипидемическое действие и препятствует развитию атеросклероза. Гепарин натрия связывает некоторые компоненты системы комплемента снижая ее активность препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов связывает гистамин серотонин (т.е. обладает противоаллергическим эффектом). Гепарин увеличивает почечный кровоток повышает сопротивление сосудов мозга уменьшает активность мозговой гиалуронидазы снижает активность сурфактанта в легких подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников связывает адреналин модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами гепарин может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга пепсиногена ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы пируваткиназы РНК-полимеразы пепсина. Клиническое значение этих эффектов гепарина остается неопределенным и недостаточно изученным. При остром коронарном синдроме без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия инфаркт миокарда без подъема сегмента ST) гепарин натрия в комбинации с ацетилсалициловой кислотой снижает риск развития инфаркта миокарда и смертность. При инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ гепарин натрия эффективен при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации в комбинации с ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при тромболитической терапии стрептокиназой (увеличение частоты реваскуляризации). В высоких дозах гепарин натрия эффективен при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе в малых - эффективен для профилактики венозных тромбоэмболий в т.ч. после хирургических операций. После внутривенного введения действие препарата наступает практически сразу не позднее 10-15 минут и длится недолго - 3-6 ч. После подкожного введения действие препарата начинается медленно - через 40-60 мин но длится 8 ч. Дефицит антитромбина III в плазме крови или в месте тромбоза может уменьшить антикоагулянтный эффект гепарина натрия.Фармакокинетика: Максимальная концентрация (Cmax) после внутривенного введения достигается практически сразу после подкожного введения через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - до 95 % объем распределения очень маленький - 006 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы) концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора) а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. T1/2- 1-6 ч (в среднем - 15 ч); увеличивается при ожирении печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии инфекциях злокачественных опухолях. Выводится почками преимущественно в виде неактивных метаболитов и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.pПоказания                                            профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей, тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии;профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий;профилактика и лечение периферических артериальных эмболий (в том числе ассоциированных с митральными пороками сердца);лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию ДВС-синдрома);острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ);инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST при тромболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий;профилактика и лечение микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, в том числе при гемолитико-уремическом синдроме, гломерулонефритах (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе;профилактика свертывания крови при гемотрансфузии, в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, цитаферез) и при гемодиализе;обработка периферических венозных катетеров.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени отсутствуют данные указывающие на возможность пороков развития плода вследствие применения гепарина натрия во время беременности; отсутствуют также результаты экспериментов на животных которые указывали бы на эмбрио- или фетотоксическое действие гепарина натрия. Однако имеются данные о повышении риска преждевременных родов и самопроизвольных абортов связанных с кровотечением. Необходимо учесть вероятность возникновения осложнений при применении гепарина натрия у беременных женщин с сопутствующими заболеваниями а также у беременных получающих дополнительное лечение. Ежедневное применение высоких доз гепарина натрия в течение более 3 месяцев может повысить риск развития остеопороза у беременных женщин. Поэтому непрерывное применение высоких доз гепарина натрия не должно превышать 3 месяца. Эпидуральная анестезия не должна применяться у беременных женщин которым проводится антикоагулянтная терапия. Ант