Состав
Действующее вещество: биматопрост;
1 мл раствора содержит 0,3 мг биматопроста;
Другие составляющие: динатрия фосфат додекагидрат; лимонная кислота, моногидрат; натрия хлорид; кислота хлористоводородная, 10% раствор; вода очищена.
Лекарственная форма
Капли глазные, раствор.
Показания
Снижение повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у взрослых больных с хронической открытоугловой глаукомой и внутриглазной гипертензией (как монотерапия или дополнительная терапия к бета-адреноблокаторам).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследования взаимодействия не проводились.
Не ожидается никакого взаимодействия у человека из-за того, что системная концентрация биматопроста чрезвычайно низкая (менее 0,2 нг/мл) в организме после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.
Доклинические исследования показали, что биматопрост биотрансформируется в организме с помощью какого-либо из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
В ходе клинических исследований раствор биматопроста в виде глазных капель применяли одновременно с несколькими разными офтальмологическими бета-блокаторами без признаков взаимодействия.
Одновременное применение биматопроста и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических бета-блокаторов, не изучалось во время дополнительной терапии глаукомы.
При одновременном применении биматопроста с другими аналогами простагландина возможно уменьшение эффекта снижения внутриглазного тиса у пациентов с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением (см. «Особенности применения»).
Способ применения и дозы
Применять взрослым: по 1 капле закапывать в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером.
Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, поскольку более частое применение препарата может снизить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.
Способ применения и дозы
Только для местного применения в офтальмологии.
При применении назолакримальной окклюзии или закрытии век на 2 минуты, системная абсорбция уменьшается. Это может снизить системные побочные реакции и усилить локальную активность препарата.
Если применять более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать пятиминутный перерыв между каждым инстилляцией. Глазные мази следует применять последними.
Перед применением глазных капель:
- Перед первым применением лекарственного средства следует сначала попрактиковаться с использованием флакона-капельницы, медленно нажимая его, для того чтобы применить одну каплю в глаза, не касаясь глаз.
– Если вы уверены, что можете закапать одну каплю, выбирайте ту позицию, которую вы считаете наиболее комфортной (можно сесть, лежать на спине или стоять перед зеркалом).
Инструкция по применению:
1. Перед использованием препарата следует тщательно вымыть руки.
2. Если упаковка или флакон повреждены, препарат не следует применять.
3. Следует убедиться, что герметичное кольцо на крышке не повреждено. Перед первым использованием следует открутить крышку, может ощущаться незначительное сопротивление, при разрыве гарантийного кольца.
4. В случае повреждения гарантийного кольца во время первого открытия, его следует снять и выбросить во избежание травмирования.
5. Необходимо наклонить голову назад и осторожно оттянуть нижнее веко, чтобы сформировать пространство между глазным яблоком и веком. Следует избегать контакта между наконечником капельницы и глазом, веками или пальцами.
6. Следует осторожно нажать на стенки флакона и дайте капле попасть в ваш глаз. Обратите внимание, что задержка между сжатием и выпадением может занять несколько секунд. Не нажимайте слишком сильно. Если вы не знаете как вводить капли, спросите врача, фармацевта или медсестры.
7. Затем прижмите носо-слезный канал примерно на 2 минуты (нажимая пальцем на угол глаза у носа) и закройте глаза и держите их закрытыми в течение этого времени. Это гарантирует, что капля поглощается глазом, и что количество проходящего через слезный канал к носу средства, вероятно, уменьшится.
8. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей.
9. Если врачом назначено применение лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункты 5-6.
10. После использования и перед повторным применением флакон необходимо встряхнуть один раз в направлении вниз, не касаясь наконечника капельницы, чтобы удалить остатки раствора в наконечнике. Это необходимо для обеспечения доставки следующих капель. После закапывания закрутите крышку на флаконе.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата Бимикан Эко детям не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (до 18 лет).
Передозировка
О случаях передозировки препарата Бимикан Эко не сообщали. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.
При передозировке необходима поддерживающая и симптоматическая терапия.
Срок годности
2 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности после первого открытия – 90 дней.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Производитель
Варшавский фармацевтический завод Польфа АО, Польша/
Бимикан эко капли глазные, р-р 0.3 мг/мл по 3 мл во флак.-кап.
Фармакодинамика
Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого применения. Максимальный эффект достигается примерно в 8-12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.
Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре – к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не был определен по структуре.
Фармакокинетика
Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру у человека . При инстилляции в глаза у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системная кумуляция не отмечена. При инстилляции раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmах) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 ч после применение. Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста походили на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата был равен 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет примерно 88%.
Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% – через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопроста (Т1/2), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс – 1,5 л/ч/кг.
Показатели у пациентов пожилого возраста
При инстилляции раствора биматопроста 0,3 мг/мл в виде глазных капель 2 раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) составляет 0,0634 нг* ч/мл биматопроста и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых добровольцев – 0,0218 нг*ч/мл. Однако эти данные не являются клинически весомыми из-за того, что системное влияние как на пациентов пожилого возраста, так и на молодых людей оставалось очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаков для пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.
