Арипризол таблетки 30 мг, 30 шт.
Производитель: Белупо,лекарства и косметика д.д, Хорватия
Действующее вещество: Арипипразол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Арипризол
pПроизводитель                                            Белупо,лекарства и косметика д.д, ХорватияpСостав                                            Одна таблетка содержит: Активное вещество:  арипипразол 10,00 / 15,00 / 30,00 мг.  Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат - 61,23 / 91,53 / 183,69 мг,  крахмал кукурузный - 10,45 / 15,675 / 31,35 мг,  целлюлоза микрокристаллическая - 10,45 / 15,675 / 31,35 мг,  гипролоза - 1,90 / 2,85 / 5,70 мг,  магния стеарат - 0,95 / 1,425 / 2,85 мг,  краситель железа оксид красный (Е172) (для дозировок 10 мг и 30 мг) - 0,02 / 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) (для дозировки 15 мг) - 0,345 мг.pФармакологическое действие                                             Фармакодинамика  Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве 1 типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5HT1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2а-серотониновых рецепторов. Арипипразол в экспериментах на животных проявил антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2- и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4- дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, α1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к м-холинорецепторам. Некоторые клинические эффекты арипипразола могут объясняться взаимодействием с иными, чем дофаминовыми и серотониновыми, рецепторами. При применении внутрь арипипразола у здоровых добровольцев в дозе от 0,5 до 30 мг один раз в день в течение 2 недель наблюдается дозозависимое снижение связывания 11С-раклоприда, лиганда D2/D3-дофаминовых рецепторов, с хвостатым ядром и оградой по данным позитронно-эмиссионной томографии. Фармакокинетика  Всасывание  После приема внутрь арипипразол быстро всасывается, при этом его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Арипипразол в минимальной степени подвергается пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 87%. Пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетику арипипразола. Распределение  Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг, что указывает на значительное экстраваскулярное распределение. При терапевтических концентрациях в крови арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол более чем на 99% связываются с белками плазмы крови, главным образом – с альбумином. Метаболизм  Арипипразол метаболизируется в печени тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным исследований in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется изоферментом CYP3A4. Арипипразол является основным действующим веществом в крови. При равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) дегидроарипипразола составляет около 40% AUC арипипразола в плазме. Выведение  Средний период полувыведения (T1/2) арипипразола - примерно 75 часов у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 и примерно 146 часов у пациентов с низкой активностью данного изофермента. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печен  После однократного приема внутрь меченного [14C] арипипразола примерно 27% радиоактивности определяется в моче и примерно 60% - в кале. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче, и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Фармакокинетика у особых групп пациентов  Применение у детей  Фармакокинетика арипипразола и дегидроарипипразола у детей от 10 до 17 лет была такой же, как у взрослых после корректировки разницы в массе тела. Пожилые пациенты  Различий параметров фармакокинетики арипипразола у взрослых пациентов с шизофренией и у здоровых добровольцев, обусловленных возрастом, не выявлено. Пол  Различий параметров фармакокинетики арипипразола у взрослых пациентов с шизофренией и у здоровых добровольцев, обусловленных полом, не выявлено. Курение и Раса  Клинически значимых отличий фармакокинетики арипипразола в зависимости от расовой принадлежности и курения не отмечено. Нарушение функции почек  Фармакокинетические параметры арипипразола и дегидроарипипразола у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек не отличаются от таковых у здоровых добровольцев. Нарушение функции печени  После однократного приема арипипразола лицами с различной степенью тяжести цирроза печени (Класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью) не было выявлено существенного влияния нарушения функции печени на фармакокинетику арипипразола и дегидроарипипразола, однако, в исследовании участвовали только три пациента с декомпенсированным циррозом печени (Класс С по классификации Чайлд-Пью), в связи с чем невозможно сделать окончательных выводов о метаболической активности печени у пациентов с декомпенсированным циррозом печени.pПоказания                                            Шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапияБиполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизодДополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типаДополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройствеpПротивопоказания                                            Гиперчувствительность к арипипразолу или к любому компоненту препарата;  возраст до 18 лет;  дефицит лактазы, редкая наследственная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца или перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушения проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными приступами или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме м-холиноблокаторов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением, и при наличии сахарного диабета в семейном анамнезе; у пациентов с высоким риском суицида (психотические заболевания, биполярные расстройства, большое депрессивное расстройство); у лиц в возрасте 18-24 года в связи с риском развития суицидального поведения.pПобочные действия                                            Наиболее часто встречающимися побочными эффектами в плацебо-контролируемых клинических исследованиях являются акатизия и тошнота, каждое из которых наблюдалось у более 3 % пациентов, принимавших арипипразол. Нижеперечисленные побочные эффекты встречаются чаще (≥ 1/100) по сравнению с плацебо или определены в качестве возможных клинически знач