Ангиаканд таблетки 16 мг, 28 шт.
Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия
Действующее вещество: Кандесартан
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Ангиаканд
pПроизводитель                                            Канонфарма продакшн ЗАО, РоссияpСостав                                             1 таблетка содержит:   активное вещество: кандесартана цилексетил 16 мг;  вспомогательные вещества:   крахмал кукурузный прежелатинизированный - 23,8 мг,  кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 90 мг, магния стеарат - 1 мг,  повидон-К30 - 4,2 мг.pФармакологическое действие                                             Кандесартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1-рецепторы), образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Не проявляет свойств агониста (не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.  Артериальная гипертензия Антигипертензивный эффект обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), при этом отсутствует влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечено случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома "отмены" после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение артериального давления (АД) обычно достигается в течение 4-х недель и сохраняется на протяжении всего лечения. Кандесартан повышает почечный кровоток и не изменяет или же увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тогда как сосудистое сопротивление в почках и фильтрационная фракция снижаются.  Не влияет на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа. Обеспечивает дозозависимое плавное снижение артериального давления.  Возраст и половая принадлежность не влияют на эффективность препарата.  Хроническая сердечная недостаточность  У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и снижением фракции выброса левого желудочка менее 40 % прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению концентрации альдостерона. Фармакокинетика  Кандесартан является пролекарством для приема внутрь. Быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40 %. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34 %. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы - около 14 % и не зависит от времени приема пищи. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается через 3-4 ч. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Объем распределения - 0,13 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 99,8 %. Незначительно метаболизируется в печени (20-30 %) при участии изофермента цитохрома P450 CYP2C9 с образованием неактивного производного. Конечный период полувыведения (T1/2) - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс - 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0,19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью в основном в неизмененном виде, в незначительной степени - в виде метаболита: почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) - 26 % в виде кандесартана и 7 % - в виде неактивного метаболита, с желчью - 56 % и 10 %, соответственно. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90 % дозы. У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются на 50 % и 80 %, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов. У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 % и 70 %, соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 % и 110 %, соответственно, а T1/2 препарата увеличивается в 2 раза.   У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23 %.pПоказания                                            артериальная гипертензия;хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка менее 40 %) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).  У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки, которая зависит от развития РААС, начинает формироваться во втором триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при применении кандесартана во втором и третьем триместрах беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении препарата во втором и третьем триместрах беременности.  Ангиаканд не следует применять во время беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, терапия должна быть прекращена как можно быстрее.  Неизвестно выделяется ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, Ангиаканд не следует применять в период кормления грудью.pПротивопоказания                                            повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;беременность;период лактации;первичный гиперальдостеронизм (резистентность к терапии);тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;возраст до 18 лет. С осторожностью  Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, после пересадки почки в анамнезе, гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), гиперкалиемия.pПобочные действия                                             Артериальная гипертензия, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль. Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине. Прочие: респираторные инфекции. Лабораторные показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности АЛТ.