Экстраза, таблетки 2,5 мг, 30 шт.
Производитель: Верофарм, Россия
Действующее вещество: Летрозол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Экстраза
pПроизводитель                                            Верофарм, РоссияpСостав                                             1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: действующее вещество:   летрозол 2,5 мг, вспомогательные вещества:   лактозы моногидрат;  крахмал кукурузный;  МКЦ;  натрия карбоксиметилкрахмал; кремния диоксид коллоидный (аэросил);  магния стеарат       состав оболочки:  Opadry II — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (ПЭ 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черныйpФармакологическое действие                                             Экстраза - противоопухолевое средство. Фармакодинамика  Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75–95% от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы. Фармакокинетика  Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание летрозола с белками плазмы крови — приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Равновесная концентрация достигается в течение 2–6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 — 48 часов. Выводится из плазмы посредством гемодиализа. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T1/2 — на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5–10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.pПоказания                                             Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).pПротивопоказания                                            повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата Экстраза;эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет. С осторожностью — при выраженных нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина <10 мл/мин). Перед назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.pПобочные действия                                             Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, слабость; иногда — депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; редко — раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: иногда — лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка. Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь; иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы: часто  — миалгия, артралгия, оссалгия, артрит. Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыводящей системы: редко — учащенное мочеиспускание. Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища. Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»), часто — повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела; иногда — гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей; редко — лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела.pВзаимодействие                                             Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно).  При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов.  В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19).  Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны.  Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.pКак принимать, курс приема и дозировка                                             Экстраза принимают внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.pПередозировка                                             Специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия.pСпециальные указания                                             Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций.  В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.pФорма выпуска                                             Таблетки, покрытые оболочкой.pУсловия хранения                                            В сухом, защищенном от света месте, при температуре не в