Ципрофлоксацин-Оптик, капли глазные 0,3%, 5 мл
Производитель: Лекко, Россия
Действующее вещество: Ципрофлоксацин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Ципрофлоксацин-Оптик
pПроизводитель                                            Лекко, РоссияpСостав                                            На 1 мл:  Действующее вещество:  ципрофлоксацина гидрохлорид - 3,49 мг, в пересчете на ципрофлоксацин - 3,0 мг Вспомогательные вещества:  динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) - 0,4 мг, натрия хлорид - 9 мг, бензалкония хлорид - 0,2 мг,  натрия гидроксида раствор 1 М - до pH 3,5-5,5, вода очищенная - до 1,0 млpФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - фторхинолонКод АТХ: S01AX13Фармакологические свойстваФармакодинамикаПротивомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации); нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigeoides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheria); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalac-tiae).Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniaе, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.Механизмы развития резистентностиРазвитие резистентности к фторхинолонам, в частности к ципрофлоксацину, опосредуется путем изменений в генах, кодирующих минимум один из 4 механизмов:1. изменение структуры ферментов-мишеней (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) – ферментов, задействованных в синтезе ДНК клетки;2. нарушение проницаемости клеточной стенки;3. активное выведение препарата из клетки (повышенная активность эффлюксных насосов);4. опосредованные плазмидами изменения работы аминогликозид 6-N-ацетилтрансферазы.ФармакокинетикаАбсорбцияПри местном применении быстро всасывается.РаспределениеКонцентрация ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктиву 2 капель 0,3 % раствора каждые 2 часа в течение 2 дней, а затем каждые 4 часа в течение 5 дней колебалась от не поддающихся количественной оценке (< 1,0 нг/мл) до 4,7 нг/мл. Средняя максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови, полученная в этом исследовании, примерно в 450 раз меньше, чем после приема ципрофлоксацина внутрь в дозе 250 мг.Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях организма, приблизительно объем распределения составляет от 1,7 до 5 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет 20-40 %.МетаболизмОтсутствуют сведения о путях метаболизма ципрофлоксацина.Выведение Период полувыведения из плазмы составляет 3-5 часов. Ципрофлоксацин и четыре его метаболита экскретируются с мочой и калом. Через почки элиминируется порядка 2/3 общего уровня ципрофлоксацина в плазме, в то время через кишечник и с желчью выделяется 1/3 общего уровня ципрофлоксацина. У пациентов с нарушениями работы почек отмечается незначительное увеличение периода полувыведения ципрофлоксацина за счет внепочечных путей элиминации. Аналогично при нарушениях работы печени незначительно удлиняется период полувыведения.Отсутствуют сведения об изучении фармакокинетических свойств ципрофлоксацина при его применении у детей.pПоказания                                            Лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями у взрослых, новорожденных (от 0 до 27 дней), грудных детей и младенцев (от 28 до 23 месяцев), детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 18 лет).pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Фертильность  При проведении исследований пероральных лекарственных форм ципрофлоксацина на животных не выявлено отрицательного влияния на фертильность. Исследований по оценке влияния ципрофлоксацина в виде инстилляций на фертильность человека не проводилось.  Беременность  Отсутствуют данные о применении ципрофлоксацина в лекарственной форме капли глазные у беременных женщин. В исследованиях на животных не получено результатов, свидетельствующих о негативном влиянии ципрофлоксацина на репродуктивную функцию. Ожидается, что системные уровни ципрофлоксацина при его применении в лекарственной форме капли глазные будут низкими.  С учетом отсутствия данных о безопасности применения при беременности, рекомендуется назначение ципрофлоксацина в период беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза от применения препарата матерью превышает возможный риск для плода.  Период грудного вскармливания  При пероральном применении ципрофлоксацина женщинами в период грудного вскармливания происходит его экскреция в грудное молоко. Неизвестно, экскретируется ли ципрофлоксацин в грудное молоко при его применении в виде инстилляций, однако риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в этом случае не может быть исключен.Следует соблюдать осторожность при применении препарата женщинам в период грудного вскармливания.pПротивопоказания                                            Гиперчувствительность к действующему веществу и любому из вспомогательных веществ. Гиперчувствительность к хинолонам.  С осторожностью: Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.pПобочные действия                                             В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу