Ципролет, р-р для инфузий 2 мг/мл 100 мл флаконы
Производитель: Д-р Редди`с, Индия
Действующее вещество: Ципрофлоксацин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Ципролет
pПроизводитель                                            Д-р Редди`с, ИндияpСостав                                            Каждый флакон 100 мл содержит:действующее вещество: ципрофлоксацин 200 мг;вспомогательные вещества: натрия хлорид 900 мг, динатрия эдетат 10 мг, кислота молочная 75 мг, кислота лимонная моногидрат 12 мг, натрия гидроксид 8 мг, кислота хлористоводородная 0,0231 мл, вода для инъекций до 100 мл.pФармакологическое действие                                             Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionellapneumophila, Brucellaspp., Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Corynebacteriumdiphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. ФармакокинетикаПосле внутривенной инфузии 200 или 400 мг ципрофлоксацина, максимальная концентрация (Cmax) составляет 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно, время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 60 мин. Связь с белками плазмы - 20-40%. Объем распределения – 2-3,5 л/кг. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления – 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина). Период полувыведения (T1/2) – около 5-6 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть – через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг. При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.pПоказания                                            Взрослые. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза); - инфекции ЛОР-органов (острый синусит); - инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит); - осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в том числе, перитонит; - хронический бактериальный простатит; - неосложненная гонорея; - брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея "путешественников"; - инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); - костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); - септицемия; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией). Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах. Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.  Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет. Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).pПротивопоказания                                            Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам,  беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (до 18 лет – до завершения процесса формирования скелета,  кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;  профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости). С осторожностью: Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания,  эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст,  повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожд