Фреймитус таблетки покрыт.плен.об. 5 мг, 28 шт.
Производитель: Озон, Россия
Действующее вещество: Тадалафил
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Фреймитус
pПроизводитель                                            Озон, РоссияpСостав                                             На 1 таблетку 5 мг:  Действующее вещество:   тадалафил – 5,000 мг. Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат (сахар молочный) – 68,325 мг;  целлюлоза микрокристаллическая – 14,250 мг;  кроскармеллоза натрия – 6,000 мг;  гипролоза – 0,665 мг;  натрия лаурилсульфат – 0,285 мг;  магния стеарат – 0,475 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 1,450 мг; макрогол-4000 – 0,425 мг; титана диоксид – 0,575 мг; краситель железа оксид желтый – 0,050 мг.pФармакологическое действие                                             Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ- 5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы.   Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении других типов фосфодиэстеразы (ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7), которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах и других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.   Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Действие тадалафила в отношении ФДЭ-5 в 9000 раз более выраженное, чем его влияние на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более выраженное, чем на ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 - ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2 и 4,6 мм рт. ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо.  Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов (тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона). Эректильная дисфункция (ЭД) В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо.  В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила 57% и 67% попыток полового акта были успешными по сравнению с 31% и 37% при приеме плацебо. В исследованиях пациентов с вторичной ЭД на фоне сахарного диабета 41% попыток полового акта были успешными по сравнению с 28% при приеме плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ.   Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. В исследованиях, включающих пациентов с ЭД и симптомами ДГПЖ, при применении 5 мг тадалафила 71,9% попыток полового акта были успешными по сравнению с 48,3% при приеме плацебо, и наблюдалось значимое улучшение эректильной функции и уменьшение симптомов со стороны предстательной железы.pПоказания                                            - Эректильная дисфункция; - симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ (для дозировки 5 мг); - эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ (для дозировки 5 мг).pПротивопоказания                                            - Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата; - прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; - детский возраст до 18 лет; - наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт. ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев; - потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5); - одновременный прием доксазозина, других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, стимуляторов гуанилатциклазы (риоцигуат); - применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин). - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.  С осторожностью: - Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) ввиду недостаточного количества данных по эффективности/безопасности препарата; - одновременное применение селективных альфа-адреноблокаторов, сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), ингибиторов 5-альфа-редуктазы ; - предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкозе), анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).pПобочные действия                                             По данным Всемирной Организации