Фленокс Нео раствор для иньекций 10000 анти-Ха МЕ/мл 0,2 мл шприцы, 10 шт.
Производитель: Гротекс ООО, Россия
Действующее вещество: Эноксапарин натрия
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Фленокс Нео
pПроизводитель                                            Гротекс ООО, РоссияpСостав                                            Один шприц (0,2 мл) содержит в качестве действующего вещества эноксапарин натрия 2000 анти-Ха ME (эквивалентно 20 мг/0,2 мл);Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 0,2 мл.pФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянтное средство прямого действия  Код АТХ: B01AB05  Фармакодинамика:  Эноксапарин натрия - это низкомолекулярный гепарин (НМГ средняя молекулярная масса около 4500 дальтон) у которого антитромботическое и антикоагулянтное действия стандартного гепарина не связаны между собой. Обладает высокой активностью в отношении фактора Ха свертывания крови (анти-Ха активность примерно 100 МЕ/мл) и низкой активностью в отношении фактора Па свертывания (для эноксапарина соотношение анти-Ха и антитромбиновой активности составляет 36). Эта антикоагулянтная активность действует через антитромбин III (AT-III) обеспечивая антикоагулянтную активность у людей.  Кроме анти-Ха/IIа активности также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия как у здоровых людей и пациентов так и на моделях животных. Это включает АТ-1 II зависимое ингибирование других факторов свертывания как фактор Vila активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора (ПТФ) а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарину натрия в целом. При применении в профилактических дозах эноксапарин незначительно изменяет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). При лечебных дозах АЧТВ может быть увеличено в 15-22 раза больше контрольного времени на пике активности. Эта пролонгация отображает остаточную антитромбиновую активность. Анти-IIа активность в плазме примерно в 10 раз ниже чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIа активность наблюдается примерно через 3-4 ч после подкожного введения и достигает 013 МЕ/мл и 019 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела при двукратном введении и 15 мг/кг массы тела при однократном введении соответственно. Средняя максимальная анти-Ха активность в плазме наблюдается через 3-5 ч после подкожного введения препарата и составляет примерно 02; 04; 10 и 13 анти-Ха МЕ/мл после подкожного введения 20 40 мг и 1 мг/кг и 15 мг/кг соответственно.  Фармакокинетика: Фармакокинетические параметры препарата оцениваются по изменениям анти-Ха и анти-IIа активности в плазме во времени в рекомендованных диапазонах доз. Биодоступность. При подкожном введении эноксапарин всасывается быстро и практически полностью (почти на 100%). Максимальная активность в плазме наблюдается в период между 3 и 4 часами после введения. Болюсная внутривенная инъекция 30 мг (03 мл; 3000 анти-Ха ME) с дальнейшими подкожными инъекциями по 1 мг/кг (100 анти-Ха МЕ/кг) каждые 12 часов приводит к достижению первого максимального уровня концентрации антифактора Ха что составляет 116 МЕ/мл и среднего показателя площади под фармакокинетической кривой что соответствует 88 % равновесного уровня. Равновесное состояние достигается на второй день лечения. В рекомендованном диапазоне доз фармакокинетика эноксапарина является линейной. Отличия в показателях у отдельного пациента и между пациентами довольно незначительные. После повторного подкожного введения здоровым добровольцам 40 мг (04 мл; 4000 анти-Ха ME) один раз в сутки равновесное состояние было достигнуто на 2 день при этом средняя активность эноксапарина была почти на 15% выше чем та что наблюдалась при однократном введении. Стабильные уровни активности эноксапарина довольно прогнозируемы при введении однократных доз. После повторного подкожного введения 1 мг/кг (100 анти-Ха МЕ/кг) два раза в сутки равновесное состояние было достигнуто в период между 3 и 4 днем при этом средняя AUC была на 65 % выше чем та что наблюдалась при однократном введении а максимальная и минимальная анти-Ха активность составляла 12 и 052 анти-Ха МЕ/мл соответственно. Относительно показателей фармакокинетики эноксапарина натрия эту разницу в достижении равновесного состояния можно ожидать также и для терапевтического диапазона доз. Распределение. Объем распределения эноксапарина натрия по анти-Ха активности составляет приблизительно 5 л и почти отвечает объему циркулирующей крови. Метаболизм. Метаболизм эноксапарина происходит преимущественно в печени путем десульфатизации и деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью Выведение. После подкожной инъекции период полувыведения по анти-Ха активности у низкомолекулярных гепаринов является наиболее продолжительным по сравнению с этим показателем у нефракционированных гепаринов. Элиминация эноксапарина монофазная при этом период полувыведения составляет около 4 часов после одноразового подкожного введения и почти 7 часов при введении повторных доз. Для низкомолекулярных гепаринов характерен более быстрый спад анти-IIа активности в плазме по сравнению с анти-Ха активностью. Эноксапарин и его метаболиты выводятся с мочой а также с желчью. Почечный клиренс веществ с анти-Ха активностью составляет 10 % введенной дозы а общая почечная экскреция активных и неактивных метаболитов - 40 % дозы. Группы повышенного риска: - Пациенты пожилого возраста Поскольку в этой возрастной категории наблюдается физиологическое снижение функции почек элиминация более медленная. Это не влияет на дозирование или на режим введения при профилактическом лечении. У пациентов старше 75 лет очень важно систематически контролировать функцию почек с помощью формулы Кокрофта перед началом лечения препаратами НМГ. - Пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин) В отдельных случаях может быть полезным проведение мониторинга анти-Ха активности с целью исключения возможности передозировки если эноксапарин применяется в лечебных дозах. Отмечено снижение клиренса эноксапарина натрия при почечной недостаточности. После повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия 1 раз в сутки происходит повышение активности анти-Ха представленной площадью под фармакокинетической кривой при легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-50 мл/мин) почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) площадь под фармакокинетической кривой в равновесном состоянии в среднем на 65% выше при повторном подкожном введении 40 мг препарата 1 раз в сутки. - Пациенты с избыточной массой тела У людей с избыточной массой тела при подкожном введении препарата клиренс несколько меньше. Если не делать поправку дозы с учетом массы тела пациента то после однократного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия анти-Ха активность будет на 50 % выше у женщин с массой тела менее 45 кг и на 27 % выше у мужчин с массой тела менее 57 кг по сравнению с пациентами с обычной средней массой тела.pПоказания                                             - Профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах особенно при ортопедических и общехирургических операциях. - Профилактика венозных тромбозов и эмболий у пациентов находящихся на постельном режиме вследствие острых терапевтических заболеваний включая острую сердечную недостаточность и декомпенсацию хронической сердечной недостаточности (III или IV класс NYHA) острую дыхательную недостаточность а также при тяжелых острых инфекциях и острых ревматических заболеваниях в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования (см. "Особые указания").