Суматриптан Канон таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 10 шт., упак.
Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия
Действующее вещество: Суматриптан
Срок годности: Длинный срок
Все формы Суматриптан
pПроизводитель Канонфарма продакшн ЗАО, РоссияpСостав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит: действующее вещество: суматриптана сукцинат 70,00 мг, в пересчете на суматриптан 50,00 мг; вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 4,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 44,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, магния стеарат 2,00 мг, маннитол 48,96 мг, кальция стеарат 1,04 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27,00 мг; состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02003 7,00 мг, в том числе: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 1,4 мг, титана диоксид 1,4 мг].pФармакологическое действие Фармакодинамика Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситрипта- мин-1-рецепторов (5-HT1D), не действует на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.  У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), считается, что расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека. Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени. Начало действия - 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг. Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг. Фармакокинетика Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.  Всасывание После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции. Среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь 100 мг составляет 54 нг/мл. Распределение Связь с белками плазмы - 14-21%, средний общий объем распределения 170 л. Метаболизм Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены. Выведение Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно - 2 ч. Средний общий плазменный клиренс - 1160 мл/мин; средний почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А. Фармакокинетика у пациентов особых групп У пациентов с нарушением функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения концентрации суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.pПоказания Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.pПрименение при беременности и кормлении грудью Беременность Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.  Данные, полученные при применении суматриптана более чем у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода, опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности также ограничен. Результаты доклинических исследований у животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пренатальное и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов. Период грудного вскармливания Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана, грудное вскармливание возможно не ранее чем через 12 часов после приема препарата.pПротивопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени. Ишемическая болезнь сердца (ИБС), (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца. Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени, неконтролируемая артериальная гипертензия легкой степени. Окклюзионные заболевания периферических артерий. Инсульт или транзиторная ишемическая атака (в том числе в анамнезе). Тяжелые нарушения функций печени и/или почек. Одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптаминами / агонистами 5-НТ1-рецепторов. Применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов. Возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом). Артериальная гипертензия (контролируемая). Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени). Гиперчувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.pПобочные действия Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Данные клинических исследований Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.