Сердолект таблетки покрыт.об.16 мг, 28 шт.
Производитель: Х. Лундбек А/О, Дания
Действующее вещество: Сертиндол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Сердолект
pПроизводитель                                            Х. Лундбек А/О, ДанияpСостав                                             1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:   активное вещество:  сертиндол 16 мг.  вспомогательные вещества  – кукурузный крахмал,  лактозы моногидрат,  микрокристаллическая целлюлоза,  гипролоза,  магния стеарат,  натрия кроскармелоза.  оболочка:  гипромеллоза, титана диоксид (Е171),  макрагол 400 и 4 мг – железа оксид желтый (Е172),  12 мг – железа оксид желтый (Е172),  железа оксид красный (Е172),  16 мг – железа оксид красный (Е172),  20 мг – железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).pФармакологическое действие                                             Сердолект является атипичным нейролептиком, производным фенилиндола, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Фармакодинамика    Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-HT2 рецепторы, а также на α1 - адренергические рецепторы.  Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.  Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1 рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы. Фармакокинетика    Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает.  Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения – около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.  Метаболизируется cертиндол в печени при участии цитохромов P450 2D6 и P450 3A.  Метаболиты не имеют нейролептической активности.  Период полувыведения составляет около 3 дней.  Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.pПоказания                                             Лечение шизофрении.  Сертиндол не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена. Назначение при беременности противопоказано. При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.pПротивопоказания                                            Сердолект противопоказан при некоррегируемых гипокалиемии или гипомагниемии.Сердолект не должен назначаться при наличии в статусе или анамнезе больных выраженных сердечно–сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту).Препарат не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или при наличии этого синдрома у родственников больного, а также в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).Не следует назначать Сердолект совместно с препаратами, удлиняющими QT интервал: антиаритмиками IА и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками–макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол), а также цизапридом, литием и другими лекарственными средствами, увеличивающими QT интервал.Не следует также назначать Сердолект совместно с препаратами, ингибирующими цитохром P450 3A: «азоловыми» противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками–макролидами (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами ВИЧ протеиназы (индинавир), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), а также циметидином и другими лекарственными средствами, являющимися ингибиторами цитохрома P450 3A.Сердолект противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у этих групп пациентов не установлены).pПобочные действия                                             Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение QT интервала, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа &"torsade de pointes&").  Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.  Злокачественный нейролептический синдром - очень редко.  Некоторые побочные эффекты, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.pВзаимодействие                                             Риск увеличения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование Сердолекта одновременно с такими препаратами запрещено.  Сертиндол метаболизируется с помощью цитохромов P450 2D6 и P450 3A.  Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют цитохром P450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин и др.). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ обследования до и после изменения дозы этих препаратов.  В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома P450 2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.  Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (&450 2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих цитохром P450 3A противопоказано, так как это может привести к значительному повышению уровня концентрации сертиндола в плазме.  Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов - рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышения его дозы.pКак принимать, курс приема и дозировка                                             Сердолект назначается внутрь один раз в день, вне зависимости от приема пищи.  Начинать лечение Сердолектом всем больным следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4 - 5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. Максимальная доза составляет 24 мг/сут.  Максимальная доза назначается в исключительных случаях вследствие риска удлинения QT интервала с увеличением дозы. Пожилые больные:  Назначению Сердолект