Роаккутан, капсулы 20 мг, 30 шт.
Производитель: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария
Действующее вещество: Изотретиноин
Срок годности: Длинный срок
Все формы Роаккутан
pПроизводитель Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, ШвейцарияpСостав Одна капсула 20 мг содержит: активное вещество: изотретиноин — 20 мг; вспомогательные вещества: соевых бобов масло — 215.84 мг, воск пчелиный желтый — 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное — 15.36 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное — 61.44 мг; оболочка капсулы: глицерол 85% — 49.835 мг, желатин — 120.66 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) — 12.86 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.145 мг, титана диоксид (Е171) — 1.97 мг;чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.pФармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа Средство лечения угревой сыпи Код АТХ [D10BA01] Фармакологическое действие Ретиноид для системной терапии угревой болезни Изотретиноин — стереоизомер полностью трансретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия препарата Роаккутан® еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу. Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса.  Роаккутан® подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Фармакокинетика Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. Всасывание Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность.  У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Cмакс) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак. Распределение Изотретиноин в сильной степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует. Равновесные концентрации изотретиноина в крови (Cмин ss) у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке. Метаболизм После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью трансретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена структура не всех метаболитов. Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью трансретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома Р450 (CYP). Повидимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Роаккутан® и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP. Выведение После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет в среднем 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, повидимому, больше и равняется в среднем 29 часам. Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата Роаккутан®. Фармакокинетика в особых клинических случаях Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изотретиноина.pПоказания Акне, не поддающиеся другим видам терапии. Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов).pПрименение при беременности и кормлении грудью Изотретиноин — препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития. Роаккутан® противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям: - у нее должна быть тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения; - она должна точно понимать и выполнять указания врача; - она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения препаратом  Роаккутан® в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности; - она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции; - она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности; - она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения препаратом Роаккутан®, во время лечения и в течение месяца после его окончания