Небиволол таблетки 5 мг, 30 шт.
Производитель: Озон, Россия
Действующее вещество: Небиволол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Небиволол
pПроизводитель                                            Озон, РоссияpСостав                                             Действующее вещество:  небиволола гидрохлорид - 5,45 мг, что соответствует небиволола основанию - 5,00 мг; Вспомогательные вещества:  лактоза - 148,00 мг,  целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, повидон-К25 - 5,00 мг,  кроскармеллоза натрия - 8,00 мг,  кремния диоксид коллоидный - 1,65 мг,  магния стеарат - 1,90 мг.pФармакологическое действие                                            Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2- адренорецепторам); - L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В терапевтических дозах небиволол не блокирует альфа-адренорецепторы. Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата внутрь, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительной терапии. Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.  Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первичного прохождения") и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Распределение В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола - 97,9%. Концентрации небиволола в плазме крови составляет 1-30 мкг/л и пропорциональны дозе. Равновесная концентрация небиволола в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Метаболизм Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования изоферментами семейства CYP2D6, имеющего генетический полиморфизм. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуроидов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. После приема одинаковой дозы небиволола и достижения Css, пиковая концентрация неизмененного небиволола в 23 раза выше у "медленных" метаболизаторов по сравнению с "быстрыми" метаболизаторами. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально - пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза. Выведение Выводится небиволол в виде О- и N-глюкуронидов. Через неделю после приема 38% (количество неизмененного действующего вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы препарата, принятого внутрь. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) для гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 2-5 раз увеличиваются, составляя для гидроксиметаболитов- 48 ч, для энантиомеров небиволола - 30-50 ч. Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.pПоказания                                             - Артериальная гипертензия; - ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).pПротивопоказания                                             - Повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам; - острая сердечная недостаточность; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием); - выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.); - синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду; - атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствие искусственного водителя ритма); - брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); - кардиогенный шок; - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов): - метаболический ацидоз; - бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; - тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); - миастения; - депрессия; - тяжелые нарушения функции печени; - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин). - одновременное применение с флоктафенином, сультопридом (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"); - противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. - период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).  С осторожностью: - Нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин); - сахарный диабет; - гиперфункция щитовидной железы; - отягощенный аллергологический анамнез; - псориаз; - хроническая обструктивная болезнь легких; - атриовентрикулярная блокада I степени; - стенокардия Принцметала; - применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); - проведение десенсибилизирующей терапии; - нарушения периферического кровообращения; - нарушения функции печени; - нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.pПобочные действия                                             Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто