Наропин, р-р для инъекций 10 мг/мл ампулы полипропи
Производитель: АстраЗенека, Великобритания
Действующее вещество: Ропивакаин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Наропин
pПроизводитель                                            АстраЗенека, ВеликобританияpСостав                                            Действующее вещество: ропивакаина гидрохлорид 10 мг;Вспомогательные вещества:натрия хлорид; хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4–6); вода для инъекций;pФармакологическое действие                                            Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.ФармакокинетикаВсасываниеПосле введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmax пропорциональна вводимой дозе.РаспределениерКа ропивакаина равно 8.1; коэффициент распределения - 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).Vd составляет 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции - 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция - около 6%.Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.МетаболизмАктивно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.ВыведениеT1/2 имеет двухфазный характер и составляет 14 мин (α-фаза) и 4 ч (β-фаза). Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в конъюгированной форме.pПоказания                                            Анестезия при хирургических вмешательствах:эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;блокада крупных нервов и нервных сплетений;блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.Купирование острого болевого синдрома:продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;продленная блокада периферических нервов;внутрисуставная инъекция.Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:каудальная эпидуральная блокада у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно;продленная эпидуральная инфузия у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            БеременностьНе выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.Наропин можно применять при беременности только, если это оправдано клинической ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано).Исследования влияния препарата на репродуктивную функцию проводились на животных. В исследованиях на крысах ропивакаин не оказывал влияния на фертильность и репродукцию в двух поколениях. При введении максимальных доз препарата беременным крысам наблюдалось увеличение смертности потомства в первые три дня после родов, что возможно объясняется токсическим эффектом ропивакаина на мать, приводящим к нарушению материнского инстинкта.Исследования тератогенности на кроликах и крысах не выявили побочных эффектов ропивакаина на органогенез или развитие плода на ранних стадиях. Также в ходе перинатальных и постнатальных исследований на крысах, получавших максимально переносимую дозу препарата, не отмечалось побочных эффектов на поздние стадии развития плода, родовую деятельность, лактацию, жизнеспособность или на рост потомства. В ходе перинатальных и постнатальных сравнительных исследований ропивакаина с бупивакаином показано, что в отличие от ропивакаина токсическое влияние бупивакаина наблюдалось при значительно меньших дозах препарата и при более низких концентрациях несвязанного бупивакаина в крови.ЛактацияНе изучалось выделение ропивакаина или его метаболитов с грудным молоком. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемого новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (концентрация препарата в молоке/ концентрация препарата в плазме). Общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном кормлении, значительно меньше дозы, которая может попасть в плод при введении анестетика матери при родах.При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.pПротивопоказания                                            Повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью: следует вводить препарат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады внутрисердечной проводимости II и III степеней (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, при терапии гиповолемического шока. Для данных групп пациентов регионарная анестезия часто является предпочтительной. При проведении "больших" блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов.При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава в связи возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.Особое внимание следует уделять при применении препарата у детей до 6 мес в связи с незрелостью органов и функций.Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.pПобочные действия                                            Нежелательные реакции на Наропин® аналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа. Их следует отличать от физиологических эффектов, возникающих из-за блокады симпатических нервов на фоне эпидуральной анестезии, таких как снижение АД, брадикардия или эффектов, связанных с техникой введения препарата, таких как местное повреждение нерва, менингит, постпункционная головная боль, эпидуральный абсцесс.Побочные эффекты, присущие местным анестетикамСо стороны центральной и периферической нервной системыВозможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.В результате случайного интратекального введения эпидуральной доз