Монтелар, таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 28 шт.
Производитель: Сандоз, Швейцария
Действующее вещество: Монтелукаст
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Монтелар
pПроизводитель                                            Сандоз, ШвейцарияpСостав                                             Действующее вещество: монтелукаст натрия; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 89,1 мг; гипролоза типа EF — 4 мг; МКЦ — 89 мг; кроскармеллоза натрия — 6 мг; магния стеарат 1,5 мг;  Оболочка пленочная: Opadry бежевый (гипромеллоза — 3,13 мг; титана диоксид — 1,52 мг; макрогол 400 — 0,31 мг; краситель железа (III) оксид желтый — 0,04 мг; краситель железа (III) оксид красный — 3 мкг) — 5 мг;pФармакологическое действие                                             Монтелар - бронхолитическое. Фармакодинамика  Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1 (ЛТ С4, D4 и Е4 — медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется. Фармакокинетика  Всасывание. Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь изЖКТ. Биодоступность для таблеток по 5 мг при приеме внутрь составляет 73%; для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг — 64%. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мгTmax — 2 ч, для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг — 3 ч. Распределение и метаболизм. Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний Vd монтелукаста составляет в среднем 8–11 л. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Выведение. Плазменный клиренс — 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностью выводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% — почками. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Фармакокинетика в особых случаях  Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозы.pПоказания                                            профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2 лет и взрослых);лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6 лет и старше и взрослых);предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2 лет и взрослых);облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 лет и взрослых.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Применение препарата Монтелар® при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.pПротивопоказания                                            гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;детский возраст до 15 лет.pПобочные действия                                             Со стороны ЦНС: часто — головная боль. Со стороны ЖКТ: часто — боль в области живота. Постмаркетинговые наблюдения Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны гемостаза: повышенная склонность к кровотечениям, в т.ч. носовое кровотечение, кровоподтеки. Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; редко — ангионевротический отек; очень редко — эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — склонность к формированию гематом, крапивница, зуд; очень редко — узловатая эритема, мультиформная эритема. Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги, гиперкинезия. Психические расстройства: нечасто — нарушения сна (включая ночные кошмары), сомнамбулизм, бессонница, раздражительность, беспокойство, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), депрессия; редко — тремор; очень редко — галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение. Со стороны ССС: редко — ощущение сердцебиения. Со стороны крови и лимфатической системы: редко — повышенная склонность к кровотечениям. Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панткреатит; нечасто — сухость во рту, диспепсия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT); очень редко — холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или имеющейся патологии печени (различные формы гепатита). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы. Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовые кровотечения; очень редко — синдром Чарга-Стросса. Со стороны органов чувств: отит (в т.ч. средний). Прочие: нечасто — астения/утомляемость, недомогание, отеки, гипертермия, жажда, гриппоподобный синдром, пирексия.pВзаимодействие                                             Монтелукаст можно назначать вместе с другими ЛС, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные ГКС. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинстерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение показателя AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (приблизительно на 40%), однако коррекция режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется. В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2С8 системы цитохрома Р450, однако данные клинических исследований взаимодействия «препарат — препарат», включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2С8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например паклитаксел, росиглитазон и репаглинид). Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2С8, CYP2С9 и CYP3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2С8, так и CYP2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием интраконазола, сильного ингибитора CYP3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия