Кетилепт, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 60 шт.
Производитель: Эгис, Венгрия
Действующее вещество: Кветиапин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Кетилепт
pПроизводитель                                            Эгис, ВенгрияpСостав                                             1 таблетка содержит:  активное вещество:  кветиапин 100 мг (в виде кветиапина фумарата); вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая,  лактозы моногидрат,  натрия карбоксиметилкрахмал, повидон,  магния стеарат,  кремния диоксид,  триацетин, макрогол, моногидрат лактозы,  диоксид титана, гипромеллозу.pФармакологическое действие                                             Фармакодинамика Механизм действия. Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Фармакодинамические эффекты Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей дофаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. В ходе клинических исследований не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75–750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо. В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении. Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 ч после приема препарата. Фармакокинетика При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. T1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих таковым у здоровых людей. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% — с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке показано, что при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, происходит увеличение Cmax и AUC кветиапина, в среднем, на 235 и 522% соответственно, а также уменьшение клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее Tmax не изменялось. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 10–50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300–450 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других ЛС, опосредованного цитохромом Р450.pПоказания                                            лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства;острые и хронические психозы, включая шизофрению;лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Безопасность и эффективность применение кветиапина во время беременности не установлена.   Кетилепт не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода.   Период кормления грудью: неизвестно, выделяется ли кветиапин в грудное молоко у человека.  Поэтому кормящим женщинам рекомендуется отказаться от грудного вскармливания во время приема препарата Кетилепт.pПротивопоказания                                             Повышенная чувствительность к любому из компонентов Кетилепта; детский возраст (эффективность и безопасность не исследованы). С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.pПобочные действия                                             Нарушения функции сердца: часто — тахикардия1,6.   Сосудистые нарушения: часто — ортостатическая гипотензия1,6. Нарушения дыхания и функций органов грудной полости и средостения: часто — ринит, фарингит.   Нарушения функций ЖКТ: часто — сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, боль в животе.   Нарушения функций репродуктивных органов и молочных желез: редко — приапизм.   Общие нарушения и состояние тканей в месте введения: часто — легкая астения, периферические отеки; редко — злокачественный нейролептический синдром.   Лабораторные исследования: нечасто — повышение уровня гамма-глютамилтранферазы (гамма-ГТ)5, повышение уровня триглицеридов после приема пищи, повышение общего холестерина. Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.   По суммарным данным клинических исследований, количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин.   Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки.   Нежелательные явления, наблюдаемые при введении кветиапина и классифицированные по системам организма, ниже перечислены в таком порядке: очень часто — >1/10; часто — 1/100; нечасто — 1/1000; редко — Система крови и лимфы: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия; очень редко — нейтропения.   Нарушения иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.   Обмен веществ и питание: часто — увеличение массы тела, повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT)5; очень редко — гипергликемия, сахарный диабет.   Нарушения функции нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, тремор, обмороки; нечасто — эпилептические припадки.   Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, снижение остроты зрения.pВзаимодействие                                             Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС. Ре