Диферелин, лиофилизат 11,25 мг+растворит+шприц+2 иглы
Производитель: Ипсен Фарма, Франция
Действующее вещество: Трипторелин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Диферелин
pПроизводитель                                            Ипсен Фарма, ФранцияpСостав                                            1 флакон содержит: Активное вещество: трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 11.25 мг*.* - с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот - 250 мг, маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия (натрий карбоксиметилцеллюлоза) - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг.Растворитель: маннитол - 16 мг, вода д/и - до 2000 мг.pФармакологическое действие                                            ФармакодинамикаСинтетический декапептид, аналог природного ГнРГ.После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.В начальном периоде применения Диферелин® временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин.Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) - примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата. Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.ФармакокинетикаВсасывание и распределениеПри в/м введении Диферелина в дозе 11,25 мг Cmax трипторелина в плазме крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 ч после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, до 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0,04 до 0.05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0,1 нг/мл при лечении рака простаты).pПоказания                                            Рак предстательной железы:лечение местно-распространенного рака предстательной железы в монотерапии или в качестве адъювантного средства на фоне лучевой терапии;лечение метастатического рака предстательной железы.Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (стадии I-IV).pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            Диферелин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Поскольку отсутствуют данные о выведении трипторелина в с грудным молоком и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение препаратом Диферелин® в период грудного вскармливания.Согласно имеющимся данным, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при экспериментальных исследованиях на животных. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.pПротивопоказания                                            Повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата или другим аналогам ГнР.У мужчин:гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.У женщин:беременность;период лактации (грудное вскармливание).С осторожностью: следует назначать препарат при остеопорозе, женщинам с синдромом поликистоза яичников.pПобочные действия                                            У мужчинВ начале лечения: дизурия (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1-2 недели. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.Во время лечения: приливы, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови.У женщинВ начале лечения: симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 недели. Через 1 месяц после первой инъекции могут возникнуть генитальные кровотечения, включающие в себя как меноррагию, так и метроррагию.Во время лечения: сухость влагалища, приливы, снижение либидо, увеличение молочных желез, диспареуния, что связано с гипофизарно-овариальной блокадой; редко - головная боль, артралгия, миалгия.У мужчин и у женщинАллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко - отек Квинке; нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушения сна, тошнота, рвота, увеличение массы тела, профузный пот, артериальная гипертензия, парестезии, ухудшение зрения, боль в месте инъекции и лихорадочное состояние.Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза.По данным, собранным в ходе применения аналогов ГнРГ, у пациентов могут возникать следующие побочные реакции: эректильная дисфункция, звон в ушах, головокружение, сахарный диабет (гипергликемия), боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, дисгевзия, метеоризм, астения; сонливость, гриппоподобный синдром, анафилактические реакции; повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; гиперкреатининемия, повышение мочевины в крови, анорексия, подагра, повышенный аппетит, костно-мышечные боли, боли в конечностях, мышечные судороги, мышечная слабость, головокружение, ухудшение памяти, бессонница, спутанность сознания, тревога, атрофия яичек, одышка, ортопноэ, носовое кровотечение, акне, алопеция, снижение АД; в месте инъекции - эритема, воспаление, боль.pВзаимодействие                                            Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин® не описано.pКак принимать, курс приема и дозировка                                            При раке предстательной железы Диферелин® вводят в/м в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца. При лечении в комбинации с лучевой терапией длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее короткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев).При эндометриозе препарат вводят в/м в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.Правила приготовления суспензииРастворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.Пациент должен находиться в положении лежа.Продезинфицируйте кожу ягодицы.Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).Наберите растворитель в шприц с иглой.Снимите зеленую защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не к