Велбин конц. для р-ра для инфузий 10 мг/мл 1 мл  флакон, 1 шт.
Производитель: С.К. Синдан-Фарма С.Р.Л., Румыния
Действующее вещество: Винорелбин
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Велбин
pПроизводитель                                            С.К. Синдан-Фарма С.Р.Л., РумынияpСостав                                             Действующие вещества: 1 мл винорелбина дитартрат 13,85 мг, что соответствует содержанию винорелбина 10 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.pФармакологическое действие                                             Фармакодинамика  Противоопухолевый препарат, из группы винкаалкалоидов, представляет собой алкалоид Барвинка розового. Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении в высоких дозах оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина. Фармакокинетика  После в/в введения препарата прослеживается трехфазная кинетика. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 13,5%. Интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78%). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. В больших количествах определяется в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные - в сердце и мышцах; в минимальных количествах - в жировой ткани и костном мозге. Не проникает через ГЭБ. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Метаболизм Метаболизируется в печени, главным образом под действием изофермента CYPЗА4. Образует ряд метаболитов, один из которых, диацетилвинорелбин, сохраняет противоопухолевую активность. Выведение Средний T1/2 в конечной фазе составляет 40 (27,7-43,6) ч. Выводится преимущественно с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика винорелбина, вводимого в дозе 20 мг/м2 еженедельно у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью, не меняется. Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста пациентов.pПоказания                                            Немелкоклеточный рак легкого;рак молочной железы;рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами пероральных кортикостероидов).pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Во время и в течение, по крайней мере, 3 месяцев после прекращения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.pПротивопоказания                                            Исходное число нейтрофилов в крови < 1500/мкл, содержание тромбоцитов < 75 000 /мкл;тяжелые инфекционные заболевания во время начала терапии или перенесенные в течение последних 2 недель;выраженная печеночная недостаточность, не связанная с опухолевым процессом;потребность в постоянной оксигенотерапии - у больных с опухолью легкого;беременность;период лактации (грудное вскармливание);повышенная чувствительность к компонентам препарата;повышенная чувствительность к винкаалкалоидам. С осторожностью: следует применять препарат при дыхательной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), запорах или явлениях кишечной непроходимости в анамнезе, невропатии в анамнезе.pПобочные действия                                             Co стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения; на фоне угнетения костномозгового кроветворения - присоединение вторичных инфекций, лихорадка ( > 38°С), сепсис, септицемия, очень редко - осложненная септицемия, в некоторых случаях приводящая к летальному исходу. Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 5-7 дней. Кумулирования гематотоксичности не отмечено. Аллергические реакции: редко - анафилактический шок или ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, слабость в ногах, боль в области челюстей, редко тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, приливы жара и похолодание конечностей, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная гипотензия, коллапс; крайне редко - тахикардия, сердцебиение и нарушение сердечного ритма. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония (при комбинированной терапии с митомицином С), острый респираторный дистресс-синдром. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, запор, диарея, панкреатит, парез кишечника, преходящее повышение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, кожные высыпания. Местные реакции: боль/жжение или покраснение в месте инъекции, изменение окраски вены, флебит; при экстравазации - воспаление подкожной жировой клетчатки, некроз окружающих тканей. Прочие: слабость, миалгия, артралгия, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в области грудной клетки и в области опухолевых образований, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции АДГ.pВзаимодействие                                             При совместном применении с другими цитостатиками возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь - миелосупрессии. При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности. При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности. Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. При применении винорелбина после лучевой терапии может привести к повторному появлению лучевых реакций. Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина.pКак принимать, курс приема и дозировка                                             Велбин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. Велбин вводят строго в/в в виде 6-10-минутной инфузии. При монотерапии обычная доза препарата составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела 1 раз/нед. Препарат разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1,0-2,0 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, вводя дополнительно не менее 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Для пациентов с площадью поверхности тела >2 м2 разовая доза Велбина при в/в не должна превышать 60 мг. При полихимиотерапии доза и частота введения Велбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии. При снижении содержания нейтрофилов < 1500/мкл или тромбоцитопении < 75 000/мкл очередное введение Велбина откладывают на 1 неделю. Если из за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений препарата, применение Велбина рекомендуется прекратить. У пациентов с выраженной печеночной недостаточностью Велбин следует назначать с осторожностью в дозе, не превышающей 20 мг/м2.pПередозировка                                             Симптомы: возможны подавление функции костного мозга и проявления нейротоксичности. Лечение: специфический антидот не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Проведение симптоматической терапии.pСпециальные указания