Валцикон, таблетки 500 мг, 42 шт.
Производитель: Вертекс, Россия
Действующее вещество: Валацикловир
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Валцикон
pПроизводитель                                            Вертекс, РоссияpСостав                                             1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:  действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,00 мг (в пересчете на валацикловир 500,00 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 95,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 14,00 мг, кросповидон – 28,00 мг, магния стеарат – 7,00 мг; оболочка пленочная: гипромеллоза — 10,5 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4,07 мг; тальк — 4,12 мг; титана диоксид — 2,31 мг или сухая смесь для пленочного покрытия белая (гипромеллоза — 50%, гидроксипропилцеллюлоза — 19,4%, тальк — 19,6%, титана диоксид — 11%) — 21 мг.pФармакологическое действие                                             Фармакодинамика Валацикловир — нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир полностью превращается в ацикловир и L-валин. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ, Herpes simplex) 1-го, 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster), ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа.  Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов.  Для вирусов ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и следовательно — блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени — валацикловиргидролазой. После однократного приема 250–2000 мг валацикловира средняя Cmax ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а среднее Tmax — 1–2 часа.  При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пиши. Cmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% от концентрации ацикловира, Tmax в среднем — 30–100 минут после приема препарата; через 3 часа уровень Cmax остается прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Распределение. Связь с белками валацикловира — 13–18%, ацикловира — 9–33%. Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 30% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. T1/2 валацикловира составляет менее 30 минут, ацикловира — 2,5–3,3 часа. У пожилых пациентов (65–83 года) T1/2 ацикловира составляет 3,3–3,7 ч, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности — примерно 14 часов. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ. У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 и 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев. У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Cmax ацикловира была равна или превосходила таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели AUС были значительно выше. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сутки.pПоказания                                             Взрослые:лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1,2 типа, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1,2 типа, включая генитальный герпес;профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении препарата в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом; Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше: профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                             Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности.  Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.  Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг, Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери.  Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95