Брилинта, таблетки 90 мг, 168 шт.
Производитель: АстраЗенека, Великобритания
Действующее вещество: Тикагрелор
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Брилинта
pПроизводитель                                            АстраЗенека, ВеликобританияpСостав                                            1 табл. содержит тикагрелор 90 мг  вспомогательные вещества:  маннитол 126 мг,  кальция гидрофосфат 63 мг,  карбоксиметилкрахмал натрия 9 мг,  гипролоза 9 мг,  магния стеарат 3 мг.   состав плёночной оболочки:  гипромеллоза 2910 5,6 мг,  титана диоксид Е 171 1,7 мг,  тальк 1,0 мг,  макрогол 400 0,6 мг, краситель железа оксид жёлтый Е 172 0,1 мг.pФармакологическое действие                                            Препарат Брилинта содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y 12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.  Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y 12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y 12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.  У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. При планировании АКШ, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры.pПоказания                                             Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:Нестабильной стенокардией.Инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).pПротивопоказания                                            Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата.Активное патологическое кровотечение.Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе.Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность.Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром).Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).pПобочные действия                                            По данным исследования PLATO самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения. Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы органов (SOC) - Метаболизм и питание: Гиперурикемия (a*) (редко) - Нервная система: Внутричерепное кровоизлияние (b*), головная боль, головокружение (нечасто), Парестезия, спутанность сознания (редко) - Органы зрения: Кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные) (нечасто) - Органы слуха: Кровоизлияние в ухо, вертиго (редко) - Дыхательная система: Одышка (c*), носовое кровотечениеd (часто), Кровохарканье (нечасто) - Пищеварительная система: Желудочно-кишечные кровотечения (d*) (часто), Рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТ (e*), геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия (нечасто), Ретроперитониальное кровотечение, запор (редко) - Кожа и подкожные ткани: Подкожные или кожные геморрагии (f*), синяки (g*) (часто), Сыпь, зуд (нечасто) - Опорно-двигательная система: Гемартроз (редко) - Мочевыводящая система: Кровотечение из мочевыводящих путей (h*) (нечасто) - Репродуктивная система: Вагинальные кровотечения (включая метроррагии) (нечасто) - Отклонения лабораторных показателей: Увеличение концентрации креатинина в крови (редко)- Прочие: Кровотечение на месте проведения процедуры (i*) (часто), Кровотечение после процедуры (нечасто), Кровотечение из раны, травматическое кровотечение (редко).pВзаимодействие                                            Воздействие других лекарственных препаратов на препарат Брилинта® Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4 Ингибиторы CYP3A4 • Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза, соответственно. Cmax и AUC активного метаболита понижается на 89% и 56%, соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»). • Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®. Индукторы CYP3A4 Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®. Другие По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта® (см. раздел «С осторожностью»). Нет данных о совместном применении препарата Брилинта® с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»). Влияние препарата Брилинта® на другие лекарственные средства Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4 • Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81% и 56%, соответственно, и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64% и 52%, соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы. Не • Умеренные ингибиторы CYP3A4: совмест